ベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)、腎機能による調節が不要なB型肝炎治療薬

由来

Melody of Victoryより

よくわからないし、何にもつなげられない。

特徴

肝臓に効率的に取り込まれ、テノホビルに代謝されるプロドラッグ。
核酸アナログ製剤既治療例を含むB型慢性肝疾患患者におけるHBV DNA陰性化率94.0%/63.9%（HBe抗原陰性患者／HBe抗原陽性患者：48 週）、ALT正常化率は83.1%/71.5%であった。
48週薬剤耐性変異の出現はみられなかった。
服用時間を問わず、1日1回1錠を服用。
腎機能低下患者(eGFRCG＜15は未検討)肝機能低下患者における用量調節が不要。

ベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)は、おおざっぱに言うと、B型肝炎の薬だ。作用機序の前にB型肝炎ウイルスのDNA複製についてみてみる。

まず、B型肝炎ウイルスは2本のDNAからできている。その2本のDNAはわっかのような形をしており、外側のわっかをマイナス鎖DNA、内側のわっかをプラス鎖DNAと呼ぶ。マイナス鎖DNAは完全なわっかの形をしているが、プラス鎖DNAは途中が途切れた不完全な形となっている。プラス鎖のイメージとしてはCのような感じである。

そしてDNAポリメラーゼと呼ばれる酵素が、不完全なプラス鎖を完全なわっかにする。

次にウイルスは、宿主細胞のRNAポリメラーゼによって、マイナス鎖DNAをもとにして、RNAを作る。難しいので、DNAのもつ遺伝情報をコピーしてRNAが作られることがわかればよい。

つくられたRNAも遺伝情報を持つため、今度はこれをもとにして、マイナス鎖DNAを逆転写する。ここに関わってくるのが、いわゆる逆転写酵素だ。

再びDNAポリメラーゼによって、プラス鎖DNAもつくられる。

これが、ざっくりとしたB型肝炎ウイルスのDNA複製である。とりあえず、逆転写酵素が関わってくることさえ、わかってもらえればよい。

用法用量

1回25mgを1日1回

テノゼットと異なり、腎機能に応じた減量がいらないのは大きい。ただし、クレアチニンクリアランスが15ml/分未満のときは中止を考慮することとなっている。

またベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)は処方患者以外が間違えて飲まないように、簡単にボトルを開けられないようになっていることに注意が必要。キャップを上から下に押し付けた状態で、反時計回りにキャップを回して開ける。

重大な副作用

腎不全等の重度の腎機能障害、乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝)など

経験したこと

ベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)の勉強会をした。長期処方が解禁になったということで、メーカーがきた感じだ。内容をまとめておく。

C型肝炎は、治療可能となり、最近多くの薬が出ている。それに対してB型肝炎はどうなのか？

B型肝炎は、残念ながら現時点での医療では完治させることは難しい。そのため、ウイルスの鎮静が現時点では治療の目標となる。治療の目標として以下のような指標があげられる。

HBV DNA量を持続的に低値に保つ
HBe抗原の陰性化
HBs抗原の陰性化

HBV DNA量を持続的に低値に保つ

HBV DNA量は、体内のウイルス量を表す。これが測定できなくなるレベルまで下げることを目標とする。

HBe抗原の陰性化

Hbe抗原は、ウイルスが活性化して増える時に作られるタンパク。これが陰性化することを目標とする。

HBs抗原の陰性化

HBs抗原はウイルス表面を覆っているタンパク。陽性は感染をしていることを表し、低下すれば薬物治療中止の目安の1つとなる。

よって完治できないため、基本的には飲み続けて、鎮静していくことになる。そうなると気になるのは耐性化だが、試験時ではベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)の48週薬剤耐性は起こらなかったそうだ。過去に使われていたラミブジンは耐性化が問題となったため、これも大きいと思う。

完治が現時点ではできない以上、新しい薬が出てくるまでは、ベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)が流行りそうである。

まとめ

ベムリディ(テノホビルアラフェナミドフマル酸塩)は、逆転写酵素を阻害して作用するB型肝炎の薬である。

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