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週に1回のオマリグリプチンということが推測可能。
マリゼブ(オマリグリプチン)の作用機序は、DPP-4阻害薬に分類される。
DPP-4とはなんなのか?それを説明するにあたって、関連するキーワードがもう1つある。それがインクレチンである。まずインクレチンからみてみる。
インクレチンとはいわゆるホルモンの一種である。血糖値が上昇すると主に小腸から分泌される。インクレチンには、GLP-1(glucagon-like peptide-1);グルカゴン様ペプチド1やGIP(glucose-dependent insulino-tropic polypeptide);グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドなどの種類がある。これらの働きとして、インスリン分泌促進作用やグルカゴン濃度低下作用を増強するなどの作用がある。
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良いことばかりのインクレチンであるが、これはあるものによって分解されてしまう。それがDPP-4なのである。マリゼブ(オマリグリプチン)の作用は、DPP-4を阻害することによってインクレチンの分解を防ぐ。よって先ほどのインクレチンの効果が得られて、血糖コントロールが得られるといったメカニズムだ。
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マリゼブ(オマリグリプチン)は肝臓での代謝をほとんど受けずに、体内に分布する。体内に分布するということは、血流にのって腎臓に行く量も少ないということになる。腎臓に行ったとしても、糸球体でろ過された後に、尿細管で再吸収されるため、体内循環を繰り返す。
よって、長時間作用するため、1週間に1回内服となる。
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上記のように腎臓で代謝されるため、腎機能に応じた用法容量となる。
eGFR<30、男性はCre>1.9、女性はCre>1.4のときは半分の12.5mgを目安とする。
間違えてしまったとしても、1週間に1錠の原則を守って飲ませればよい。
1週目の日曜日内服→2週目の日曜日飲み忘れた→2週目の気づいた時点で内服→3週目の日曜日で内服
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1週目の日曜日内服→1週目の水曜日で飲んでしまった→2週目の日曜日は内服しない→3週目の日曜日で内服
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1週目の日曜日に2錠内服→2週目の日曜日は内服しない→3週目の日曜日で内服
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マリゼブ(オマリグリプチン)の勉強会をした。
多くの患者さんで使われているDPP4阻害薬。それが週1回でよいという新薬である。
メーカーさんいわく、錠剤の数が少ないほど1週間製剤のニーズが高まり、また高齢者であるほどニーズが高まるのだそう。
極端な例だが、仕事で朝忙しい人が糖尿病となったときに、薬がマリゼブだけだったら、休みの日曜日に飲めれば、平日の朝忙しいときは何も薬を考えなくていいのは、大きなメリットになる気がした。
個人的には毎日飲んだほうが忘れなさそうでよさそうな気がするが、忘れたとしても上記のように飲めばよいようなので患者さんには大きな選択肢となりえそう。
2016年12月に14日ルールが解除されるので、解除されたら、はやりそうな予感がする。