ベルソムラ（スボレキサント）、10mg2錠は20mgとして使えるのか？

由来

• フランス語のBelle+somで美しい眠りを意味することから。

 

フランス語を勉強していないとつなげることは不可能。

 

特徴

• 覚醒を促進するオレキシン受容体への結合を阻害する。世界初のオレキシン受容体拮抗薬。
• 脳を覚醒から睡眠へ移行させ、生理的なプロセスによる睡眠をもたらす。
• 投与1週時、1ヶ月時、3ヶ月時において、入眠困難、中途覚醒に対して効果が認められている。

 

作用機序は今までの睡眠薬と異なる。オレキシンという神経伝達物質は、主に覚醒に関わる。

 

オレキシンを産生するニューロンが視床下部に存在していて、覚醒に関わる神経系（モノアミン神経系やコリン作動性神経など）に軸索を伸ばしてオレキシンを遊離している。覚醒に関わる神経系のオレキシン受容体に、オレキシンが結合することによって、これらの覚醒に関わる神経が活性化され、覚醒が保たれる。

 

 

ベルソムラ（スボレキサント）は、オレキシンと競合して、オレキシン受容体への結合をブロックすることによって、覚醒に関わる神経が活性化することを阻害する。つまり眠りがもたらされる作用機序だ。

 

 

用法用量

• 成人には20mg、高齢者には15mgを睡眠直前に経口投与。

 

高齢者と成人で用法用量が異なる。「高齢者は65歳を目安に検討してください。」とメーカーさんは言っていた。

 

 

あと用法については、「食事と同時又は食直後の服用は避けること、空腹時に比べて血中濃度が低下するため」となっている。

 

その他に「CYP3Aを阻害する薬（ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等）との併用により血中濃度が上昇するおそれがあるため、これらと併用する際は10mgへの減量を考慮する」とある。詳しくはあとで述べる。

 

重大な副作用

なし

 

 

経験したこと

ベルソムラ（スボレキサント）の勉強会を行った。

 

ベルソムラ（スボレキサント）の新しい規格として、10mgが2016年9月に承認となっていた。

 

なぜ10mgを出したかというと、先ほどの用法用量のところで述べた「CYP3Aを阻害する薬（ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等）との併用により血中濃度が上昇するおそれがあるため、これらと併用する際は10mgへの減量を考慮する」に使ってもらいたいとのことだった。

 

私は「10mgを2錠使って、通常の20mgとして使うことが出来るのか」ということを質問したが、保険適応上はじかれる可能性があるため上記の条件のときのみで使ってもらいたいそうだ。添付文書でも「考慮すること」となっていて強制力はないので、よほどの問題が起きなければそこまで気にせず使い続けるのではないのかなと思った。少なくとも当院では、先生方はそこまで考えて処方を出していないので、仮に10mgが当院で置かれても、ほとんど動かない気がした。

 

この他にもベルソムラ（スボレキサント）を導入の仕方を聞けた。他の睡眠薬を使っていて導入する場合は、ベルソムラ（スボレキサント）を投与しつつ、不眠を訴えるようであれば今まで飲んでいた他の睡眠薬を頓服で飲ませる形で導入し、2週間飲ませて効果判定をするという話は聞けて良かったと思った。

 

まとめ

• ベルソムラ（スボレキサント）はオレキシン受容体拮抗薬。
• ベルソムラ（スボレキサント）10mgを2錠使って、20mgとすると保険適応上はじかれる可能性がある。