エレルサ（エルバスビル）、グラジナ（グラゾプレビル）。C型肝炎の治療が選べる時代へ

由来

 

• Elbasvir（エルバスビル）からE、Release（解放）からRELをとった。
• Grazoprevir（グラゾプレビル）からGRAZ、Synergy（シナジー）からYNをとった。

 

エレルサ（エルバスブル）とグラジナ（ブラゾプレビル）のシナジー効果によって、C型肝炎から解放されるのを意図しているようだが、覚えるのは難しい。

 

特徴

 

• エレルサ（エルバスビル）はHCV NS5A阻害薬である。
• グラジナ（グラゾプレビル）はHCV NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬である。
• エレルサ（エルバスビル）とグラジナ（グラゾプレビル）との併用で、ジェノタイプ1型のC型慢性肝炎患者、Ｃ型代償性肝硬変患者に優れたSVR12率（投与終了後12週時点のHCV RNA持続陰性化率）を示した。
• エレルサ（エルバスビル）とグラジナ（グラゾプレビル）との併用で、患者背景に関わらず優れたSVR12を示した。
• エレルサ（エルバスビル）とグラジナ（グラゾプレビル）との併用で、重度腎機能障害合併C型肝炎患者（透析患者含む）のSVR12は99.1%だった。

 

ウイルスの増殖機構として、

 

1. 細胞表面にウイルスが吸着する。
2. 細胞内へ取り込まれ、侵入する。
3. ウイルスのRNAを放出する（脱殻）。
4. ウイルスが複製される。
5. ウイルスが放出される。

 

 

NS5AはHCV複製に不可欠なウイルスのリン蛋白質である。エレルサ（エルバスビル）はNS5Aを阻害する。

 

NS3/4AはHCV複製に不可欠なセリンプロテアーゼである。グラジナ（グラゾプレビル）はNS3/4Aを阻害する。

 

先ほどの�Cの複製に関わるのが、NS5AやNS3/4A。エレルサ（エルバスビル）やグラジナ（グラゾプレビル）はそれを阻害することによって、ウイルスの複製を妨げる。

 

用法用量

• エレルサ（エルバスビル）を50mg1日1回、グラジナ（グラゾプレビル）を100mg1日1回。2剤を併用して12週間。

 

どちらか片方という使い方はしない。

 

重大な副作用

• 肝機能障害

 

 

経験したことなど

エレルサ（エルバスビル）、グラジナ（グラゾプレビル）の勉強会をした。

 

最近CMでも宣伝され、多くのC型肝炎の治療薬が出てきている。そんな中登場した薬だ。

 

現在日本ではC型肝炎のキャリア患者が150万〜200万人くらいいるそうだ。30歳以上の100人に1〜3人の割合だそう。C型肝炎は主に血液を介して感染する。過去に輸血で問題になった話も有名である。

 

C型肝炎が未治療のまま進行すると10〜30年後に肝硬変、肝がんに移行する。よってC型肝炎を治療することは、肝がんの予防にもなる。

 

この薬のすごいところは、重症腎機能障害のある患者における治癒率である。なんと99.1%という驚異の数字である。これは今までに出てきていた薬を上回っているデータではないだろうか。

 

 

また同効薬であるヴィキラックスと比べると、併用禁忌の薬が少ない。まだ出回ってなく、併用薬のデータがないこともあるのだろう。

 

いいことだらけであるが、気になるのは薬価である。2016年11月の時点で、エレルサ（エレバスビル）は2690050円、グラジナが960730円である。やはりぶっ飛ぶくらいお値段が高い。

 

これだけC型肝炎の薬が増えると、SGLT2などと同じような現象が起こってくる。他の薬といかに差別化をはかるかだ。C型肝炎治療薬も選べる時代となる日はもうそこまできている。

 

まとめ

• 試験データでは、重症腎機能障害患者でも治癒率99.1%