ジャディアンス(エンパグリフロジン)、SGLT2と心臓と腎臓の関係。

由来

• Ja(ドイツ語のYes)とRadiance(輝き)より。

 

何にもつなげられない。

 

特徴

• 腎においてSGLT2を阻害し、腎の近位尿細管からのグルコース再吸収を減少させることにより血糖値を低下。
• 1日1回の経口投与により、HbA1c及び空腹時血糖値の低下作用を示し維持される。

 

ジャディアンス(エンパグリフロジン)の作用機序はSGLT2阻害薬に分類される。SGLT2とはいったいなんなのか？

 

SGLTは、sodium glucose cotransporterの略で、ナトリウム・グルコース共役輸送体と訳される。尿が作られ、排泄される過程において、不要なものは排泄され、糖などの必要なものは捨てられないように再吸収される。その糖の再吸収に関わるのが、近位尿細管にあるSGLTである。

 

 

SGLTにはいくつか種類があり、そのうちの1つがSGLT2である。近位尿細管における糖の再吸収のうち、約90%がSGLT2が関わっていると考えられていて、ここを抑えることで、糖の再吸収が抑えられる。

 

ジャディアンス(エンパグリフロジン)は、SGLT2を阻害することで、糖の再吸収を抑えて、尿中に糖を排泄させる。

 

 

用法用量

• 成人には10mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与。効果不十分な場合、経過を十分に観察しながら25mg1日1回に増量できる。

 

試験時に朝のみで評価していないため、朝投与となっている。また1型糖尿病でも評価されていないことから、2型糖尿病のみとなっている。

 

 

中等度腎機能障害患者では、効果が十分に得られない可能性があるので、慎重に判断することとなっており、高度腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者では、効果が期待できないため投与しないこととなっている。eGFRが45未満だと中止を検討していく。

 

重大な副作用

• 低血糖、脱水、ケトアシドーシス、腎盂腎炎、敗血症など

 

経験したこと

ジャディアンス(エンパグリフロジン)の勉強会に参加した。

 

ジャディアンス(エンパグリフロジン)はEMPA-REG OUTCOME(エンパレグアウトカム)試験により、心血管死などのリスク低下や、腎機能低下の抑制の可能性を示している。講演した先生によると、ジャディアンス(エンパグリフロジン)は利尿薬と比べて、電解質(主にカリウム)に変動を与えにくいことから心臓に優しく、腎臓に対してはATPなどのエネルギー消費を抑えられるため優しいと言っていた。

 

 

講演していた先生によると、SGLT2に向いている症例としては、

 

• 大血管障害
• 心不全、心肥大
• 慢性腎不全1、2、3期
• 高血圧、メタボリックシンドローム、高尿酸血症など

 

などがあげられていた。逆に、フレイルやサルコペニアがある患者ではSGLT2は向いていないと言っていた。

 

だいたい心不全や腎不全の患者であると、利尿薬を使っているケースが多い。そこで適応があれば、ジャディアンス(エンパグリフロジン)などのSGLT2を利尿薬に上乗せし、効果が安定してきたら、徐々に利尿薬を減らしたり、長時間型の利尿薬に変えてみるのも、有効な使い方という話もとてもためになった。

 

今後もSGLT2の中でも、ジャディアンス(エンパグリフロジン)の一人勝ちは続きそうである。

 

まとめ

• ジャディアンス(エンパグリフロジン)はSGLT2を阻害することで糖の再吸収を抑制する。
• ジャディアンス(エンパグリフロジン)はEMPA-REG OUTCOME(エンパレグアウトカム)試験により、心臓や腎臓にも良い影響を与える可能性を示している。