バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）、PCPの復習

由来

• 抗BacteriaからBact

 

抗菌剤であることが予測できる。

 

特徴

• スルファメトキサゾールに、トリメトプリムを配合した製剤
• それぞれを単独で使用した時と比べて、両剤を併用することで相乗効果がみられる
• 半減期が8時間前後と長い
• 他の薬剤が無効あるいは使用できない場合の肺炎、慢性呼吸器病変などの二次感染、複雑性膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフスに効果を示す。

 

バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）の作用機序を理解するには、「葉酸」というキーワードが重要となってくる。

 

グアノシン→→→2-アミノ-4-ヒドロキシ-6-ヒドロキシメチルジヒドロプテリジンピロリン酸→ジヒドロプテロイン酸→→葉酸といった経路で作られる。葉酸は体内でテトラヒドロ葉酸に変換されてDNAの生成などに関わる。

 

 

ここで上の経路の2-アミノ-4-ヒドロキシ-6-ヒドロキシメチルジヒドロプテリジンピロリン酸→ジヒドロプテロイン酸の経路に注目すると、この反応にはジヒドロプテロイン酸合成酵素が関わっている。スルファメトキサゾールは、このジヒドロプテロイン酸合成酵素を阻害することで反応できなくする。つまり、ジヒドロプテロイン酸が作られなくなるという作用機序だ。

 

 

また葉酸は、葉酸→ジヒドロ葉酸→テトラヒドロ葉酸という経路でテトラヒドロ葉酸となる。同様に、ジヒドロ葉酸→テトラヒドロ葉酸の経路に注目すると、この反応にはジヒドロ葉酸還元酵素が関わっている。トリメトプリムは、このジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでテトラヒドロ葉酸を作れなくする。

 

 

よって両剤を使うことによって二か所DNAをつくるところが止められることになるので、相乗効果がみられるわけだ。

 

用法用量

一般感染症

• 4錠（顆粒の場合は4g）を2回にわける。適宜増減

 

ニューモシスチス肺炎

• 治療；9〜12錠（顆粒の場合は9〜12g）を3〜4回にわける。小児には15〜20mg/kg/日を3〜4回に分ける。適宜増減
• 発症抑制；1日1回、1〜2錠（顆粒の場合は1〜2g）を連日又は週3日投与。小児には4〜8mg/kg/日を2回にわけて連日又は週3日投与。

 

クレアチニンクリアランスにより、減量あり。

• 30＜cCr→減量なし
• 15＜cCr＜30→1/2量
• cCr＜15→投与しないことが望ましい

 

適宜増減がついていると言えど、少なければ一般感染症、多ければニューモシスチス肺炎と処方から読み取れそうである。

 

重大な副作用

• 血液障害、ショックなど

 

 

経験したことなど

カルテを見ていると、バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）が9錠 3xで出ている患者がいた。詳細を見ていると、「PCP susp」と書いてあった。PCPってなんだろう？？？

 

PCP(Pheumocystis pneumonia);ニューモシスチス肺炎である。略語を印象付けるために復習しておこう。

 

ニューモシスチス肺炎は、ニューモシスチスイロベチーが原因となる。ニューモシスチスイロベチーは真菌である。

 

そしてニューモシスチス肺炎は、エイズなどで免疫が落ちたときに起こしやすいという話は有名である。（その患者は別にエイズではなかったが）

 

症状としては、空咳、呼吸困難、発熱などがあり、この患者は空咳以外の症状は示していた。

 

検査項目としては、β-D-グルカンなどがあり、この患者のβ-D-グルカンは92と高い値を示していた。

 

画像では、胸部X線やCTで、スリガラス陰影が特徴であり、この患者は、スリガラス様の画像を示していた。

 

バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）9錠 3xを8日投与したところで、症状は軽快し退院が決まった。退院処方は、バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）2錠 1x朝 水木金という処方が出た。念のための予防投与である。患者に実際に話に行ったところ、「この薬のおかげでよくなった。」と嬉しそうにしており、退院処方も今までと同じように飲むかと思っていたようで、減っていることを伝えた。「この薬のおかげでよくなったので、しっかり飲み切ります。」という言葉をもらい、退院していった。

 

まとめ

• バクタ（スルファメトキサゾール・トリメトプリム）はPCPに使われるが、治療と予防で用法用量が異なる。
• PCPは特にβ-D-グルカンが上昇するのが特徴。