リンゼス(リナクロチド)、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)とは？

由来

• LINaclotideと接尾辞のZESSより

 

リナクロチドは引っ張ってこられるだろうが、そのほかに結びつけることは難しい。

 

特徴

• グアニル酸シクラーゼ(GC-C)受容体に高い親和性を示す、グアニル酸シクラーゼ(GC-C)受容体アゴニスト。
• 便秘型過敏性腸症候群に見られる、腹痛や腹部不快感などに、早期から優れた改善効果を示した。
• 長期投与での効果の減弱や遅発性の有害事象が認められない。
• 腸管粘膜に作用し、体内へほとんど吸収されないため、全身暴露は少ない。

 

リンゼス(リナクロチド)は便秘型過敏性腸症候群に使われるが、作用機序は、少し複雑である。

 

腸管上皮細胞表面には、グアニル酸シクラーゼ受容体というものが存在し、リンゼス(リナクロチド)は、その受容体に結合する。

 

リンゼス(リナクロチド)がグアニル酸シクラーゼ受容体に結合すると、GTPと呼ばれる物質がcGMPに変換され、大きく二つの作用を示す。

 

 

1. 主に塩化物イオンや重炭酸イオンを腸管内に放出し、それに伴い腸管内への水分分泌を促進する。
2. 求心性神経に働き、腹痛や腹部不快感を改善する。

 

 

 

リンゼス(リナクロチド)の試験では、初回投与開始24時間以内に自発的な排便があった患者割合として72.3%と、プラセボ群45.8%より高い。

 

 

全身暴露も少ないせいか、試験時には主な副作用として下痢が13%あったそうだが、重度なものはなく、いずれも軽度なものだったそうだ。

 

用法用量

• 0.5mgを1日1回、食前に経口投与。症状によって0.25mgに減量

 

メーカーさんいわく、食前であるため、寝る前でも良いとのこと。飲み忘れた場合は、その日は飲まず次の日にいつもの時間に飲めばOKだそうだ。

 

 

重大な副作用

• 重度の下痢

 

経験したこと

リンゼス(リナクロチド)の勉強会をした。過敏性腸症候群と言えば、イリボー(ラモセトロン)としか、認識が無かった。イリボー(ラモセトロン)は正確には、「下痢型」過敏性腸症候群であり、今回のリンゼス(リナクロチド)は「便秘型」過敏性腸症候群に適応がある。下痢型はなんとなくイメージはあるが、便秘型とはいったいなんなのか？せっかくなので、まとめておく。

 

便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)

まず慢性便秘には原因がわかっているものと、わかっていないものに分類される。原因がわかっていないものの中の一つとして、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)がある。

 

症状

• 腹痛、腹部不快感
• 腹部膨満感
• 過度のいきみ
• 残便感

 

特に、腹痛や腹部不快感が特徴のため、これらがある便秘の場合、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)と診断できる可能性が高いそうだ。先生たちいわく、診断はなかなか難しいそうで、隠れ便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)は結構いるかもしれないとの意見もあった。

 

生活面の改善

薬で改善していくことになるが、生活面を改善することも重要である。

 

• 朝食をとる；大腸が働き、排便が促される
• 食物繊維；豆、根菜、海藻、きのこ、果物など
• マグネシウム；海藻、玄米、納豆、ナッツなど
• ヨーグルト、乳酸菌飲料；腸内環境を整える
• 水分の摂取
• 睡眠；睡眠中に消化が進む
• 適度な運動

 

こう見ると、海藻が最適そうに思える。こういうのはだいたい三日坊主になりやすいので、きちんと継続できるものから取り入れていく必要がある。

 

そんな便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)に使われるリンゼス(リナクロチド)だが、薬の実物はアルミ包装となっており、一包化などができないので薬剤師として注意すべき点である。先ほども記載したが、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)は診断が難しいようなので、医師にどれくらい使われるか未知である。うまく認知されれば、流行りそうな予感はする。

 

まとめ

• リンゼス(リナクロチド)はグアニル酸シクラーゼ受容体のアゴニストで、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)に使われる。