イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)、内服薬と用法用量が同じてんかん薬。

由来

• EはEpilepsy(てんかん)、keppraはkhepra(エジプトの太陽神)より。

 

エジプトの太陽神が気になったので、軽く調べてみると、Khepraは、ケプリと読むようだ。太陽神ラーの形態の1つ？なようで、男性の体にフンコロガシの頭を持つような姿の画像が出てきた。フンコロガシが転がす玉が、太陽を連想させるようだ。神話はよくわからないが、フンコロガシの転がすアレが太陽だったら・・・と想像すると、以下省略(笑)

 

特徴

• 一時的に経口投与ができないてんかん患者に対する、レベチラセタム経口製剤の代替療法薬。
• 経口剤（錠剤、ドライシロップ剤）と同じ1日用量及び投与回数で治療が可能。
• pHは5.0〜6.0、浸透圧比は約3。
• 他の抗てんかん薬をはじめ、他剤の血漿中濃度に影響しない。
• シナプス小胞タンパク2A（SV2A）に結合することにより抗てんかん作用を発揮する。

 

イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)の作用機序は、正確にはわかっていないが、今までの抗てんかん薬の作用とは異なると考えられている。

 

神経と神経の間で、神経伝達物質と呼ばれるものが受け渡しされている。シナプス小胞に入っている神経伝達物質が、膜表面にあらわれ、中身の神経伝達物質を放出する。

 

そして神経伝達物質の放出の制御を行っている要素の1つとして考えられているのが、SV2A(シナプス小胞タンパク2A)と呼ばれるタンパクである。

 

イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)は、主にSV2Aに結合することで、てんかんの発作抑制をもたらすと考えられている。

 

 

用法用量

成人

• 1日1000mgを1日2回に分け、1回量を15分かけて点滴静脈内投与。1日高投与量は3000mgを超えない。増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として1000mg以下ずつ行う。

 

小児

• 1日20mg/kgを1日2回に分け、1回量を15分かけて点滴静脈内投与。ただし、体重50kg以上の小児では、成人と同じ用法・用量を用いる。1日高投与量は60mg/kgを超えない。増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として20mg/kg以下ずつ行う。

 

 

腎機能に応じて減量が推奨されているため注意が必要。

 

• クレアチニンクリアランス≧80；1000〜3000mg/日
• 80＞クレアチニンクリアランス≧50；1000〜2000mg/日
• 50＞クレアチニンクリアランス≧30；500〜1500mg/日
• 30＞クレアチニンクリアランス；500〜1000mg/日
• 透析患者；500〜1000mg/日

 

100mlの生理食塩水、乳酸リンゲル液、5%ブドウ糖液などで希釈して使用する。メーカーさんとしては15分で点滴静注するのを守ってほしいと言っていた。

 

また強直間代発作に対しては、使用経験がないため、他のてんかん薬と併用する。

 

重大な副作用

• 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、薬剤性過敏症症候群、重篤な血液障害、肝不全、肝炎、膵炎、攻撃性、自殺企図、横紋筋融解症、急性腎不全

 

経験したこと

イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)の勉強会を行った。

 

てんかんと聞くと、小児のイメージが強いが、現在は高齢者にも増えているそうだ。てんかんは、認知症と症状が似ているため見落とされているケースもあるようだ。

 

そんな注意が必要なてんかんであるが、今回のイーケプラ点滴静注(レベチラセタム)は、基本的に部分発作に使われる。海外で様々な研究が行われているが、合併症がある部分発作におけるイーケプラ点滴静注(レベチラセタム)の立ち位置は、ファーストラインとして推奨されている。

 

 

私としては、イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)の以下の3点のメリットが大きいと感じた。

 

• 点滴静注と内服の用法用量が変わらないこと
• 相互作用が極めて少ない
• 血中濃度測定が不要

 

点滴静注と内服の用法用量が変わらないこと

点滴静注でも、内服でも用法用量が変わらないのは、医療者にとっても大きなメリットである。焦ることなく切り替えがしやすい。

 

なおイーケプラ点滴静注(レベチラセタム)の一時的に経口投与ができない場合は以下のような例が考えられる。

 

• 検査、手術などの禁食時
• 嚥下障害
• 意識障害(てんかん発作時)

 

相互作用が極めて少ない

イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)は試験データ上、相互作用がほぼ無かったため、他剤にも影響を極めて与えにくい。これもまた、医療者にとって大きなメリットであり、躊躇せず使用開始しやすくなる要因の一つであろう。

 

血中濃度測定が不要

イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)は血中濃度測定をしてもいいが、特にする必要はないとのこと。他のてんかん薬では血中濃度測定が必要なこともある。正直減らせる仕事は減らしたいのが本音ではないだろうか。個人的には嬉しい。

 

欠点らしい欠点が見つけられないくらい、いい薬な気がする。さすが太陽神!!

 

まとめ

• イーケプラ点滴静注(レベチラセタム)はSV2Aに結合し、てんかんの発作抑制する。
• 点滴静注用と内服の用法用量が変わらず、切り替えがスムーズである。
• 他剤と相互作用を起こしにくいため、使いやすい。