プリズバインド（イダルシズマブ）、プラザキサ（ダビガトラン）の特異的中和剤

由来

• PRazaxaとIdaruciZumabがBIND（結合）することより、PRIZBIND

 

プラザキサ（ダビガトラン）とバインドしそうな名前であることは想像できるが、イダルシズマブを引っ張ってくるのは難しい。

 

特徴

• プラザキサ（ダビガトラン）に対して特異的に結合し、プラザキサ（ダビガトラン）の抗凝固作用を本剤の投与完了直後に中和した。
• プラザキサ（ダビガトラン）の抗凝固作用の中和以外に、影響を与えない。

 

プリズバインド（イダルシズマブ）は、製造の過程で、ヒト化モノクローナル抗体のFabフラグメントのみで作られており、免疫原性が高いFcフラグメントが含まれていない。よって他の物質に結合することなく、プラザキサ（ダビガトラン）にのみ結合する。

 

作用機序を理解するにあたって、凝固系やプラザキサ（ダビガトラン）の作用とともに見ていく。

 

凝固のメカニズムは、様々な経路によりプロトロンビンからトロンビンになる。トロンビンがフィブリノーゲンからフィブリンへの反応を促進する。

 

このうち、プラザキサ（ダビガトラン）は直接トロンビンを阻害することによって抗凝固作用を示す。

 

 

それに対して、プリズバインド（イダルシズマブ）はトロンビンに結合したプラザキサ（ダビガトラン）を引きはがし自らにバインド（結合）する。もちろん、トロンビンにつくまえに漂っているプラザキサ（ダビガトラン）にも結合する。プリズバインド（イダルシズマブ）のプラザキサ（ダビガトラン）への親和性は、プラザキサ（ダビガトラン）のトロンビンに対する親和性の約300倍もあるそうだ。

 

よってトロンビンは正常な状態となる。

 

 

用法用量

• 1回5g(1バイアル2.5gを2バイアル)を点滴静注又は急速静注する。ただし、点滴静注の場合は1バイアル5〜10分かけて投与する。

 

急速静注可能なのに、点滴静注には時間の記載があるのは、疑問に感じた。聞いてみると、試験での使い方がそのまま添付文書の用法用量になってしまったためとのこと。

 

重大な副作用

ショック、アナフィラキシーなど

 

 

経験したこと

プリズバインド（イダルシズマブ）の勉強会を行った。

 

プリズバインド（イダルシズマブ）はプラザキサ（ダビガトラン）の中和剤である。プラザキサ（ダビガトラン）を使っていて止血困難な場合や、緊急手術をするときにプラザキサ（ダビガトラン）を体内からなくしたいときに使われる。

 

プラザキサ（ダビガトラン）は手術の24時間前に投与中止、大手術の場合には2日以上前から投与中止となっている。この休薬期間を守れないケースはめったにないのではないかと思った。使われるなら、止血困難の方が可能性として高そうな気がした。

 

メーカーさんも大学病院に治験で2年間置かせてもらったが、1回も使う機会がなかったと言っていた。

 

2016年11月の時点で薬価は199924円。私の金銭感覚がおかしいのか、使用頻度を考えると、この金額で儲かるのかが疑問である。しかし開発したからには儲かるのであろう。

 

まとめ

• プリズバインド（イダルシズマブ）はプラザキサ（ダビガトラン）の特異的な中和剤