アミティーザ(ルビプロストン)は慢性便秘症に有効で習慣性もない。

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アミティーザ(ルビプロストン)、慢性便秘症における有効性と習慣性

由来

  • 特になし

 

特徴

  • 慢性便秘症の効能を有する世界初のクロライドチャネルアクチベーターで、小腸からの水分分泌を促進
  • 約60%の患者で24時間以内に自発排便が認められる
  • 自発排便回数を有意に増加させる
  • 便秘に伴う諸症状を改善する
  • 長期にわたり改善効果を維持する

 

アミティーザ(ルビプロストン)の作用機序としては、クロライドチャネルアクチベーターである。名前は複雑だが、要するに慢性便秘症に使われる。

 

便は水分が多ければ緩くなるし、水分が足りなければ硬くなるため、腸管における水分の調節が改善要素の1つとなる。

 

クロライドとは、塩化物イオン(Cl-)のことである。クロライドはクロライドチャネルと呼ばれるトンネルのようなものによって行き来する。小腸粘膜上皮細胞には、クロライドチャネルが存在する。

 

ここにアミティーザ(ルビプロストン)が作用することで、クロライドチャネルが活性化し、クロライドが腸管の内腔に出てくる。そうすると、ナトリウムイオン(Na+)も腸管内腔に出てきて、水分も引っ張られる。よって、腸管内に水分がある状態になるということだ。

 

 

アミティーザ(ルビプロストン)は試験時では48週にわたって便の硬さや自然排便回数を改善させている。そして、腹部膨満感、腹部不快感、いきみの強さ、残便感などもあわせて改善させている。

 

用法用量

  • 1回24μgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与。適宜減量。

 

試験時では副作用の1つである悪心が食前より食後の方が低下したという記載がある。まぁ、アミティーザ(ルビプロストン)をわざわざ食前で処方する機会はなかなかないと思うが。

 

中等度又は重度の肝機能障害(Child-Pugh分類クラスB又はC)のある患者では、1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与。

 

重度の腎機能障害のある患者では、患者の状態や症状により1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与。といった注意書きがある。いずれも試験時で、活性代謝物が健康成人より高い値を示している。

 

重大な副作用

  • なし

 

経験したこと

アミティーザ(ルビプロストン)の勉強会をした。慢性便秘症診療ガイドラインが出来たことに伴う宣伝だった。

 

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便秘と言われれば、なんとなくのイメージはわくが、定義としては「本来体外に排出すべき糞便を十分量かつ快適に排出できない状態」だそうだ。要するに、出るか出ないかという問題だけでなく、いきみ、便の形、残便感、排便困難感といった要素も便秘では考えないといけない。

 

便秘の治療においては、内服薬は1つの手段だろう。いくつかの種類がある中で、アミティーザ(ルビプロストン)は慢性便秘症に有効とされている。

 

他の浸透圧性下剤なども慢性便秘症に有効とされている。しかし、一般的によく使われる酸化マグネシウムなどのマグネシウムを含むものは、マグネシウムが上昇する可能性があるため、定期的なマグネシウム測定が推奨されている。マグネシウムの測定はよほどのことがない限り先生たちは採血オーダーに出さないし、薬剤師側からいちいち提案するのも正直なところ面倒である。アミティーザ(ルビプロストン)であれば、そういった手間も省ける。

 

ちなみにセンノシドなどの刺激性下剤も有効であるが、屯用や短期間での使用が推奨されている。これは習慣性の問題があり、だらだらと使い続けると習慣性が生じてしまい効かなくなるおそれがあるからである。アミティーザ(ルビプロストン)は、習慣性もないため、継続して使い続けることができる。

 

良いことばかりのアミティーザ(ルビプロストン)であるが、妊婦には投与禁忌であるため注意が必要なのと、データ上悪心が若い女性に起こりやすいとのことだったので注意が必要である。ちなみに、この悪心は、アミティーザ(ルビプロストン)が上部消化管に作用するため、起こりやすいのではないかとメーカーさんが言っていた。

 

 

患者のもとの疾患に加えて、便秘を持っている人は結構な可能性でいるだろう。慢性便秘症のスタンダードな治療として、アミティーザ(ルビプロストン)が徐々にシフトしていきそうな気がした。

 

まとめ

  • アミティーザ(ルビプロストン)は、クロライドチャネルを活性化し、慢性便秘症に使われる。
  • アミティーザ(ルビプロストン)は、ガイドラインでも有効とされており、習慣性もなく使いやすい薬である。
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リクシアナ(エドキサバントシル酸塩水和物)、抗血栓薬とDOACの使い分け
リクシアナ(エドキサバントシル酸塩水和物)は第Xa因子を阻害することで抗凝固作用を示します、血栓は、血管や原因などによって抗血小板薬や抗凝固薬を使い分けます。DOACは患者状況によって使い分けます。
リクラスト(ゾレドロン酸)、1年に1回静脈内注射する骨粗鬆症治療薬は忘れそう?
リクラスト(ゾレドロン酸)は破骨細胞の機能を低下させることで骨粗鬆症の治療薬として使われる。1年に1回点滴静脈内注射なので忘れない工夫が必要である。ビスホスホネートは顎骨壊死のイメージが強いが、炎症性の副作用に気を付ける必要がある。
リーバクト配合顆粒(イソロイシン、バリン、ロイシン)、簡易懸濁はちからわざ!?
リーバクト配合顆粒(イソロイシン、バリン、ロイシン)は、非代償性肝硬変の低アルブミン血症の改善に使われます。リーバクト配合顆粒(イソロイシン、バリン、ロイシン)を簡易懸濁するには、ちからが必要です。
リバスタッチパッチ(リバスチグミン)、認知症関連症状に対するその他の薬のまとめ
リバスタッチパッチ(リバスチグミン)は、アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼを阻害することで効果を示します。認知症に関連するその他の症状には様々なものがあり、非薬物療法を試し、無効であるならば少量から検討するのが重要です。
リファジン(リファンピシン)、CYP以外にも尿の色などに気を付けよう。
リファジン(リファンピシン)は抗結核薬であり、DNA依存型RNAポリメラーゼを阻害することで、効果を示す。CYP誘導能で有名だが、尿の色が赤くなったりすることでも有名なので、患者に伝えるべき項目である。
リメファー3B注射用、高カロリー輸液における、いまさらな疑問
リメファー3B注射用はビタミンB1、ビタミンB6、ビタミンB12が入っています。リメファー3B注射用を高カロリー輸液に入れると、ビタミンの種類が不足する他にも、保険で切られる可能性があるようです。
硫酸マグネシウム補正液、リン酸ナトリウム補正液との配合変化。
硫酸マグネシウム補正液は、低マグネシウムの補正目的で使われます。リン酸イオンと沈殿を生じることがあるので、配合変化に注意が必要な薬剤になります。
リュープリン(リュープロレリン)、子宮内膜症と子宮筋腫の復習
リュープリン(リュープロレリン)は脳下垂体前葉の黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)受容体に作用し、反復投与すると受容体を減少させて効果を示す。子宮内膜症、子宮筋腫、前立腺がん、閉経前乳がんなどに使われる。
ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)、抗PAF作用も併せ持つ抗ヒスタミン薬
ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、ヒスタミン受容体拮抗薬だけでなく、抗PAF作用も併せ持ちます。ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、試験データ上、眠気が多いため夜に内服した方がいいかもしれません。
ルネスタ(エスゾピクロン)、制限によりブーム到来!?
ルネスタ(エスゾピクロン)は、アモバン(ゾピクロン)と比べてS体のみで作られている。デパス(エチゾラム)やアモバンが30日制限がかかったため、ルネスタが少しブームになりそうである。
リンゼス(リナクロチド)、便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)とは?
リンゼス(リナクロチド)は便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)に使われる薬です。グアニル酸シクラーゼ受容体のアゴニストとして作用することで、効果を示します。便秘型過敏性腸症候群(便秘型IBS)は腹痛や腹部不快感が特徴の便秘です。
レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)、各認知症の特徴
レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用に加え、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)へのアロステリック増強作用(APL作用)を併せもつ抗認知生薬です。各認知症の特徴を知り、早期介入することが重要です。

 
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