リバスタッチパッチ(リバスチグミン)、認知症関連症状に対するその他の薬のまとめ

由来

• リバスチグミン＋タッチ(貼付のイメージ)から

 

イメージもしやすいし、比較的覚えやすいと思う。

 

特徴

• 1日1回の貼付で、アルツハイマー型認知症患者の認知症症状の進行を抑制する。
• 脳内アセチルコリンエステラーゼ及びブチリルコリンエステラーゼを阻害し、アセチルコリンレベルを増加させる。
• 経皮吸収型製剤(パッチ剤)とすることで、血中濃度を長時間一定に維持する。
• 本剤の代謝におけるCYPの寄与はわずかであるため、薬物間相互作用が生じる可能性は低い

 

リバスタッチパッチ(リバスチグミン)の作用機序はアセチルコリンエステラーゼを阻害することによる。

 

アセチルコリンは記憶に関わる神経伝達物質であり、アルツハイマー型認知症患者は減少していると考えられている。

 

 

記憶に重要なアセチルコリンであるが、アセチルコリンエステラーゼによって分解される。リバスタッチパッチ(リバスチグミン)は、そのアセチルコリンエステラーゼを阻害することによって、アセチルコリンの分解を防ぐ。

 

 

なおコリンエステラーゼは、アセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼの2種類がある。リバスタッチパッチ(リバスチグミン)は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用に加えて、ブチリルコリンエステラーゼも阻害する。2種類を阻害することで、理論上はしっかり効くということになる。

 

 

用法用量

• 1日1回4.5mgから開始し、原則として4週毎に4.5mgずつ増量し、維持量として1日1回18mgを貼付。患者の状態に応じて、1日1回9mgを開始用量とし、原則として4週後に18mgに増量することもできる。背部、上腕部、胸部のいずれかに貼付し、24時間毎に貼り替える。

 

ドネペジルなどと同じく、18mg/日未満は有効用量でなく、消化器系副作用をみるためなので注意が必要。

 

使用していて、なかなかの頻度で皮膚症状がでるので、かぶれやすい体質かどうか確認し、毎回貼付部位を変えるように伝えるのが重要。場合によってはヒルドイドソフト軟膏(ヘパリン類似物質)などの保湿剤なども考えることが必要である。

 

 

重大な副作用

• 狭心症、心筋梗塞、徐脈、房室ブロック、洞不全症候群、脳血管発作、痙攣発作、食道破裂を伴う重度の嘔吐、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃腸出血、肝炎、失神、幻覚、激越、せん妄、錯乱、脱水など

 

経験したこと

前回の、レミニール(ガランタミン臭化水素酸塩)、各認知症の特徴に続き、今回は認知症に関連する、その他の症状と治療薬をまとめる。

 

まずその他の症状に使う薬として、以下の原則を考慮に入れたうえで使用する。

 

• 非薬物療法を実施しても効果が不十分なときに検討する。
• 内容をシンプルにし、アドヒアランスを保つ。
• 成人量の1/2〜1/4くらいから開始し、緩やかに増量し、漠然と使い続けない。

 

 

不安

• リスペリドン
• オランザピン
• クエチアピン

 

焦燥的興奮

• リスペリドン
• アリピプラゾール
• 抑肝散
• チアプリド
• カルバマゼピン
• セルトラリン
• エスシタロプラム
• トラゾドン

 

幻覚・妄想

• リスペリドン
• オランザピン
• クエチアピン
• アリピプラゾール
• 抑肝散

 

うつ

• SSRI
• SNRI

 

睡眠障害

• リスペリドン
• トラゾドン

 

アパシー(無気力や自発性の低下)

• コリンエステラーゼ阻害薬
• メマンチン

 

せん妄

• クエチアピン
• ペロスピロン
• リスペリドン
• オランザピン

 

てんかん

• ラモトリギン
• レベチラセタム
• ガバペンチン
• トピラマート

 

嚥下障害

• ACE阻害薬
• アマンタジン
• シロスタゾール

 

繰り返すようだが、薬はどうしてもダメなときに検討するのが重要である。

 

まとめ

• リバスタッチパッチ(リバスチグミン)は、アセチルコリンエステラーゼだけでなく、ブチリルコリンエステラーゼも阻害する。
• 非薬物療法を試しても無効な場合に、少量より薬を検討するのが原則。