アメナリーフ(アメナメビル)、従来の薬との作用機序などの違い

由来

• 特になし

 

アメナメビルからアメナ、あと語尾に「○○」を意味するリーフをつけて命名したというパターンと思いきや、一応由来はなし。

 

特徴

• 1日1回2錠 （400mg）を食後に投与することで帯状疱疹に効果を示す
• 新規作用機序の抗ヘルペスウイルス薬であり、ウイルスのDNA複製に必須であるヘリカーゼ・プライマーゼ複合体の酵素活性を直接阻害する
• アメナメビルは主に糞中に排泄され、腎機能による薬物動態への影響が小さく、クレアチニンクリアランスに基づく用量調節は不要である

 

 

帯状疱疹の原因となる、水痘・帯状疱疹ウイルスは主に以下のような順番で増殖する。

 

1. DNAの二重らせんをほどいて一本鎖DNAとする。
2. DNAの複製を行う
3. 細胞分裂を行う

 

従来のバルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)は二番目のDNAの複製に関与するDNAポリメラーゼを阻害することで作用していた。しかし今回のアメナリーフ(アメナメビル)は一番目のDNAの二重らせん構造をほどくのに関わるヘリカーゼ・プライマーゼを阻害することで作用する。

 

作用機序以外にも、バルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)は1日3回飲むことが基本だったが、アメナリーフ(アメナメビル)は1日1回でいいのが、大きく違う。そのためコンプライアンス不良の患者にも用いやすい。

 

そして最後に大きな違いは、バルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)は腎機能により用法用量を調節することが必要だったが、アメナリーフ(アメナメビル)は糞中排泄のため、腎機能による用法用量の調節が不要であるという点だ。

 

 

用法用量

• 成人には1回400mgを1日1回食後に経口投与。

 

食事の影響を受けるため、食後投与が必要。

 

重大な副作用

• 多型紅斑

 

経験したこと

アメナリーフ(アメナメビル)に関連して、帯状疱疹についてまとめておく。

 

 

水痘・帯状疱疹ウイルスは、初めての時は水痘(みずぼうそう)として発症するが、治癒後は神経節に潜伏して、免疫力低下などをきっかけに再活性化して帯状疱疹を起こす。再活性化した結果、ウイルスが増えて皮疹が起こり痛みなどが生じる。痛みに続いて浮腫性紅斑、小水疱などとなり、痂疲化する。

 

治療としては抗ウイルス薬に加えて疼痛薬などが出る。

 

• 抗ウイルス薬；バルトレックス(バラシクロビル)、ファムビル(ファムシクロビル)、アメナリーフ(アメナメビル)などの内服薬。ゾビラックス(アシクロビル)点滴静注など
• 抗ウイルス薬以外；メチコバール(メコバラミン)、ロキソニン(ロキソプロフェン)、カロナール(アセトアミノフェン)、リリカ(プレガバリン)、タリージェ(ミロガバリン)、ノイロトロピン(ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液)

 

3か月経っても痛みが続く場合は帯状疱疹後神経痛とする。この痛みは末梢神経障害性疼痛であり、NSAIDsの適応がないので注意が必要。

 

まとめ

• アメナリーフ(アメナメビル)の作用機序はバルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)と違いヘリカーゼ・プライマーゼを阻害する。
• アメナリーフ(アメナメビル)の用法用量はバルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)と違い1日1回
• アメナリーフ(アメナメビル)は糞中に排泄されるので、バルトレックス(バラシクロビル)やファムビル(ファムシクロビル)のような腎機能による調節が不要。