ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)、抗PAF作用も併せ持つ抗ヒスタミン薬

由来

• RupatadineよりRUPA、PAF(platelet activating factor：血小板活性化因子)よりF、Inhibition：抑制よりIN

 

PAF(パフ)が特徴的なので、そこは覚えやすいかも。

 

特徴

• 季節性及び通年性アレルギー性鼻炎における鼻症状(くしゃみ、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感)を改善。
• 慢性蕁麻疹におけるそう痒(日中及び夜間の痒み)を改善。
• 皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒を改善します。
• ヒスタミン誘発及びPAF誘発によるラットの足蹠浮腫及び血管透過性亢進を抑制。
• 小児患者(12歳以上)において、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒を改善。

 

ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)の作用機序はヒスタミンH1受容体拮抗薬に分類される。それだけであれば、ただのヒスタミンH1受容体拮抗薬なのだが、抗PAF作用も併せ持つ。

 

 

PAFとは、platelet activating factorの略であり、血小板活性化因子と訳される。名前の通り、血小板を活性化させ凝集させるのに関わっている。その他にもPAFは血小板以外のマスト細胞などの様々な細胞からも産生され、炎症やアナフィラキシーなどにも関与する。

 

ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、くしゃみ、鼻漏、鼻閉、かゆみ、紅斑、膨疹などといったアレルギー症状を抗PAF作用を持つことによって、より強力に抑えられると考えられている。

 

 

用法用量

• 12歳以上には1回10mgを1日1回経口投与する。1回20mgに増量できる。

 

詳しくは経験したことで。

 

重大な副作用

• ショック、アナフィラキシー、てんかん、痙攣、肝機能障害、黄疸など

 

経験したこと

ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)の勉強会を行った。ただの抗ヒスタミン薬かと思いきや、抗PAF作用も持つ新薬である。理論上、ダブルで抑えるため、より強力に抑えられるはずだ。

 

 

ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は代謝されると、デザレックス(デスロラタジン)も経由する。

 

デザレックス(デスロラタジン)は眠気が少ないと聞くが、ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、試験データでは眠気が9.3%と比較的高めである。気になったので質問してみると、まだ原因はよくわからないとのこと。ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)からデザレックス(デスロラタジン)になるまでの代謝物が関わるのか、それともPAFを抑えることによる眠気なのか・・・。

 

 

しかし、メーカーさんに、「逆を返せば夕食後や寝る前とかに飲めば、かゆくて眠れない人は、もしかしたらうまく眠れるようになるかもしれない。」と言われた。発想の逆転であり、確かに日中に眠くなる人はそうした方がいいと思った。

 

サンプルをもらったので、朝飲んでみたが、私は日中眠くなることは無かった。やはりいつもの通り、個人差があるのだろう。

 

まとめ

• ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、ヒスタミン受容体拮抗作用だけでなく、抗PAF作用も併せ持つ。
• ルパフィン(ルパタジンフマル酸塩)は、試験データでは眠気があるため、夜に内服した方がいいかも。