スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)、OICの治療薬

由来

• control SYMPtoms of OIC より

 

オピオイド誘発性便秘症(opioid-induced constipation)；OICの症状コントロールという感じの訳だろうか。プ「ロ」イクの「R」も抜けているし、プロイク→オイク→OICとつなげて頑張るしかない。

 

特徴

• 末梢性μオピオイド受容体拮抗薬で、1日1回1錠投与のOIC治療薬。
• OICを有する患者の自発排便(Spontaneous Bowel Movement：SBM)のレスポンダー率及び回数をプラセボと比較し、有意に改善。
• OICを有する患者において、いきみや残便感を伴わない排便回数を、プラセボと比較して有意に増加。
• オピオイド鎮痛薬の投与量にかかわらず、OICを改善。
• オピオイド鎮痛薬の鎮痛作用に影響する可能性は低いことが示された。
• 長期投与試験において投与2週目以降も OIC 改善効果が持続した。

 

 

スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)はOIC治療薬に分類される。スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)の作用機序の前にOICについて確認する。

 

オピオイドの鎮痛効果は、中枢におけるオピオイドμ受容体を介することで得られる。しかし、消化管にもオピオイドμ受容体は存在し、こちらにも意図せず関与してしまう。

 

 

オピオイドが消化管のオピオイドμ受容体にくっつくことで、十二指腸〜小腸の蠕動運動が低下したり、十二指腸における腸液の分泌が低下する。また大腸においても蠕動運動が低下してしたり、肛門括約筋が緊張したりしてしまう。

 

これが、オピオイド誘発性便秘症(opioid-induced constipation)；OICのおおまかな内容である。

 

 

スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)は、モルヒナン骨格は持つが、血液脳関門を通過しにくいような側鎖を付加して、中枢におけるオピオイドの鎮痛作用は邪魔をしないようにしている。

 

それに対して、腸管においては、スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)はオピオイドμ受容体に結合して、オピオイドと拮抗する。

 

つまり、オピオイドの鎮痛作用は保ちつつ、便秘には拮抗するといった作用機序となる。

 

 

用法用量

• 1回0.2mgを1日1回経口投与

 

当たり前であるが、オピオイドが中止されたら、スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)も中止することとあるので、注意が必要。

 

重大な副作用

• 重度の下痢

 

経験したこと

スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)の勉強会をした。

 

緩和治療を行う上で、オピオイドは欠かせないものである。オピオイドの副作用としては、傾眠、悪心、便秘などが結構な割合で出現する。疼痛コントロールをつけるのも大変ではあるが、これらの副作用対策も、患者によってはうまくいかないことがある。今回は、その副作用のうち、便秘に対する薬である。

 

従来であれば、浸透圧性下剤、大腸刺激性下剤、クロライドチャネルアクチベーターなどが使用されてきたが、OICそのものに対する作用ではなかった。その点、今回のスインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)はオピオイドμ受容体に作用するため、理論上では効果が期待できそうである。

 

オピオイドを使っていて、下剤を使っても、便秘が良くならない患者は結構いるので、医師に試してもらえるように、積極的に相談してみたい。

 

まとめ

• スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)はOIC治療薬であり、腸管におけるオピオイドμ受容体に結合し、オピオイドと拮抗する。