タケキャブ（ボノプラザン）、従来のPPIとの比較

由来

タケダのP-CAB(Potassium Competitive Acid Blocker；ピーキャブ)より

ボノプラザンは引っ張れないが、P-CABであることは推測可能

特徴

カリウムイオン競合型アシッドブロッカーであり、胃の壁細胞に集積して酸分泌を抑制する。
速やかで優れた酸分泌抑制が示された。
逆流性食道炎の治癒と維持療法において、タケプロン（ランソプラゾール）に対する非劣性が示された。
ヘリコバクター・ピロリの除菌において、タケプロン（ランソプラゾール）に対する非劣性が示された。
低用量アスピリン又は非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制において、タケプロン（ランソプラゾール）に対する非劣勢が示された。
胃潰瘍、十二指腸潰瘍において高い有効性が示された。

プロトンポンプは胃の壁細胞の分泌細管と呼ばれる部位に移動して表面に現れる。そしてカリウムイオン（K+）とプロトン（H+）を交換することによってプロトン（H+）を放出する。

タケプロン（ランソプラゾール）などの従来のPPIは、酸で活性化されて、プロトンポンプとS-S結合することでプロトンポンプを阻害していた。

それに対して、タケキャブ（ボノプラザン）は作用機序が少し異なる。タケキャブ（ボノプラザン）は酸による活性化を必要とせず、プロトン（H+）と引き換えに交換されるカリウムイオン（K+）と競合することでプロトンポンプを阻害する。

タケプロン（ランソプラゾール）は酸によって活性化されるものの、酸性条件下では不安定であり、分泌細管に長く存在することが出来ない。分泌細管からタケプロン（ランソプラゾール）がいなくなってしまった後に、再びプロトンポンプが現れると、阻害できなくなってしまう。

それに対して、タケキャブ（ボノプラザン）は酸性条件下でも安定であるため、分泌細管に長くとどまることが出来る。イメージとしてはいつでも阻害できるようにスタンバイOKな状態でプロトンポンプを待ち構えている感じだ。待ち構えている状態でプロトンポンプが現れると、待ってましたとばかりに阻害するのである。

タケキャブ（ボノプラザン）は他のPPIと比べても、投与後速やかに酸分泌を示す。24時間胃内pHの推移のグラフを見せてもらったが、他のPPIなどでは投与7日目で食後のpHが6～7くらいになったのに対して、タケキャブ（ボノプラザン）は投与1日目から食後のpHが6～7くらいとなっていた。この点から見てもスピード感は全然違う。発売から少し経っているが、副作用件数もタケプロン（ランソプラゾール）とそこまで変わらず、特徴的な副作用も今のところ見られていないそうだ。

用法用量

胃潰瘍、十二指腸潰瘍の場合；1日1回20mg。通常、胃潰瘍は8週間まで、十二指腸潰瘍は6週間まで
逆流性食道炎の場合；1日1回20mg。通常4週間まで、効果不十分なら8週間まで投与できる。再発再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法には1日1回10mg、効果不十分なら1日1回20mgを投与できる。
低用量アスピリンまたは非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合；1日1回10mg。
ヘリコバクター・ピロリの除菌補助の場合；一次除菌はボノプラザン1回20mg、アモキシシリン1回750mg、クラリスロマイシン1回200mgを1日2回、7日間投与。クラリスロマイシンは必要に応じて適宜増減できるが1回400mgまで。二次除菌はボノプラザン1回20mg、アモキシシリン1回750mg、メトロニダゾール1回250mgを1日2回、7日間投与。

通常は1回20mgと覚えておけばよい。アスピリンやNSAIDのときだけ10mgと覚える。時々アスピリンやNSAIDで20mgの処方があるので疑義照会を忘れないように注意が必要。

重大な副作用

ヘリコバクターピロリ除菌に用いるアモキシシリンやクラリスロマイシンでは偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎。

タケキャブ（ボノプラザン）自体の重大な副作用は無い。

経験したこと

タケキャブ（ボノプラザン）の勉強会を行った。発売当初くらいの時にも勉強会をしたので、ある程度は覚えていた気がする。

当院にはタケキャブ（ボノプラザン）は採用となっていないが、あなたの施設はどうだろうか？お薬手帳を見ても、思いのほか流行っていない気がする。以前、医師から「PPIが効いていない気がする」という相談を受けたときに、「借用にはなるけれど、タケキャブ（ボノプラザン）使ってみてはどうですか？」と提案した時にも、「何それ？」という反応をされたことを思い出した。流行らせたいメーカーの思惑とは裏腹に、医師の認知度がまだ低いのかもしれない。

ピロリ菌除菌についても、一次除菌の組み合わせ製剤のランサップのように、タケキャブ（ボノプラザン）が組み込まれたボノサップ（ボノプラザン＋アモキシシリン＋クラリスロマイシン）が出ている。これを聞いたとき、某格闘家ボ〇サップを思い出して笑ってしまった。他にも二次除菌のランピオンのタケキャブ（ボノプラザン）版として、ボノピオン（ボノプラザン＋アモキシシリン＋メトロニダゾール）も出ている。やはり従来のPPIとの違いは、ピロリの除菌だと思うのでこれからタケキャブ（ボノプラザン）がどれくらい流行るか注目していきたい。