アドレナリン作動薬、直接型

前回の、交感神経のまとめ、ノルアドレナリンの生合成と不活化では、交感神経についてお話しました。基本的に交感神経の節後線維はアドレナリン作動性神経で、ノルアドレナリンが出てきて、それがα受容体やβ受容体にくっつき効果が現れるというものでした。

 

今回はアドレナリン作動薬についてお話します。

 

薬の話の前に、α受容体やβ受容体にくっつくことで、出てくる効果をおおまかに知っておくことが重要です。色々あるかと思いますが、最低限以下のものは知っておいた方が良いです。具体的な治療薬を1つ学べば、おそらく覚えられるはずです・・・

 

• 心臓のβ1刺激；心拍数増加、心収縮力増加
• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩
• 排尿筋のβ2刺激；弛緩
• 膀胱平滑筋のβ3刺激；弛緩
• 子宮平滑筋のβ2刺激；弛緩
• 眼の瞳孔散大筋のα1刺激；収縮(散瞳)
• 血管のα1刺激；収縮
• 前立腺のα1刺激；収縮(尿道圧迫)
• β2刺激により肝臓のグリコーゲン分解；促進

 

では、薬を見ていきます。アドレナリン作動薬は、作用の仕方によって以下の3つのグループにわけることができます。

 

• 直接型
• 間接型
• 混合型

 

 

まず直接型から確認していきます。

 

直接型

α受容体やβ受容体に直接働きかけて作用します。作用する受容体によって以下のようなものがあります。

 

• αβ受容体刺激薬
• α1受容体刺激薬
• β1受容体刺激薬
• β2受容体刺激薬
• β3受容体刺激薬

 

具体的な薬とともに見ていきましょう。

 

αβ受容体刺激薬

α受容体にもβ受容体にも作用します。

 

ボスミン(アドレナリン)

 

• 心拍数増加、心収縮力の増強；心臓のβ1刺激作用
• 血圧上昇；血管のα1刺激作用
• 気管支平滑筋の弛緩；気管支平滑筋のβ2刺激作用
• 瞳孔散大作用；眼の瞳孔散大筋のα1刺激
• 血糖値上昇作用；β2刺激により肝臓のグリコーゲン分解

 

このような作用があるため、様々なショックに使われることが多いです。

 

ノルアドレナリン(ノルアドレナリン)

 

• 血圧上昇；血管のα1刺激作用
• 瞳孔散大作用；眼の瞳孔散大筋のα1刺激
• 心拍数増加、心収縮力の増強；心臓のβ1刺激作用

 

ノルアドレナリン(ノルアドレナリン)はα作用がメインで、β作用は少ないです。よって主に血圧上昇目的で使われることが多いです。

 

エホチール(エチレフリン)

 

• 血圧上昇；血管のα1刺激作用
• 心収縮力の増強；心臓のβ1刺激作用

 

エホチール(エチレフリン)も主に血圧上昇目的で使われることが多いです。またボスミン(アドレナリン)とノルアドレナリン(ノルアドレナリン)は、消化管で不活化されてしまうため、経口投与不可ですが、エホチール(エチレフリン)は内服薬もあります。

 

α1受容体刺激薬

主にα1受容体に作用するため、血管に関わった作用が得られます。ゴロを使って覚えましょう。

 

• 那覇のみどりちゃん、フェ〇で愛の刺激

 

 

• 那覇；ナファゾリン
• みどり；ミドドリン
• フェ〇；フェニレフリン
• 愛の刺激；α1刺激

 

イメージ作りの物語を書きたいところですが、刺激が強いので察してください(笑)

 

プリビナ(ナファゾリン)

 

• 充血の緩和；血管のα1刺激作用

 

プリビナ(ナファゾリン)はα1受容体に作用しますが、血圧上昇目的で使われず、眼などの充血の緩和に使われます。

 

メトリジン(ミドドリン)

 

• 血圧上昇；血管のα1刺激作用

 

メトリジン(ミドドリン)は、末梢血管を収縮させて血圧を上げます。

 

ネオシネジン(フェニレフリン)

 

• 血圧上昇；血管のα1刺激作用

 

ネオシネジン(フェニレフリン)は、COMTによる代謝も受けないので、効果が持続的です。

 

β1受容体刺激薬

主にβ1受容体に作用するため心臓に関わった作用が得られます。β1受容体刺激薬はd行から始まって〜ミンと覚えると覚えやすいでしょう。なんなら、「ドブタミン、デノパミン、ドブタミン、デノパミン・・・・・」と何回か唱えていれば、勢いで覚えられると思います。

 

 

ドブトレックス(ドブタミン)

 

• 心収縮力の増強；心臓のβ1刺激作用

 

剤形は注射であり、ドブトレックス(ドブタミン)は心収縮力を増強させ、緊急時に使われます。

 

カルグート(デノパミン)

 

• 心収縮力の増強；心臓のβ1刺激作用

 

剤形は内服薬であり、ドブトレックス(ドブタミン)で緊急時を脱した時に、一時的に使われることがあります。ただ経験上、ピモベンダンのことが殆どです。

 

β2受容体刺激薬

β2受容体は、主に気管支平滑筋の弛緩、排尿筋の弛緩、子宮平滑筋の弛緩に関わる薬が多いです。覚え方はサル、ブタ、トリ、トド、erol(〜エロール)です。エロールはすぐに覚えられると思うので、動物園シリーズのサル、ブタ、トリ、トドを頑張って覚えてください。

 

 

イノリン(トリメトキノール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第一世代であり、作用時間は短いです。

 

ブリカニール(テルブタリン)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第二世代であり、作用時間が第一世代と比べると伸びています。

 

ベネトリン(サルブタモール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第二世代で、サルタノールインヘラーは喘息のレスキューとして、有名な薬の1つです。

 

ベロテック(フェノテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代で、第二世代と比べてさらに作用時間が伸びています。

 

メプチン(プロカテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代で、剤形の種類が豊富です。

 

セレベント(サルメテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代で、デバイスの操作がやや煩雑なので、しっかり理解し吸入できる人に向いています。

 

ホクナリン(ツロブテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代で、剤形に貼付剤があります。

 

オンブレス(インダカテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代ですが、1日1回吸入で効果が持続します。

 

スピロペント(クレンブテロール)

 

• 気管支平滑筋のβ2刺激；弛緩
• 排尿筋のβ2刺激；弛緩

 

第三世代で気管支平滑筋を弛緩させる作用に加えて、排尿筋の弛緩作用も持つため、腹圧性尿失禁の適応も持っているのが特徴です。

 

ウテメリン(リトドリン)

 

• 子宮平滑筋のβ2刺激；弛緩

 

子宮平滑筋を弛緩させることで、切迫流産や切迫早産などに使われます。

 

β3受容体刺激薬

膀胱平滑筋の弛緩に関与していると考えられている受容体です。

 

ベタニス(ミラベグロン)、ベオーバ(ビベグロン)

 

• 膀胱平滑筋のβ3刺激；弛緩

 

弛緩させて、膀胱用量を増やすことで、蓄尿できるようにします。

 

まとめ

• アドレナリン作動薬は、直接型、間接型、混合型が存在する。
• 直接型はα受容体やβ受容体を直接働きかけて、作用する。
• 代表的な受容体と、その効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつく。