内活性、pD2、pA2、pD'2とはなんなのかのまとめ

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pD2、pA2、pD'2とは?内活性はラブラブ度!!

今回は、内活性についてまとめていきます。内活性とは、ざっくり言うと薬と受容体の相性によってどれくらいの効果が出るかということです。

 

まず受容体について話します。薬が効果を発揮するには、受容体と呼ばれる受け皿のようなものにくっつくことが必要です。薬と受容体は、よくカギと鍵穴に例えられます。カギを薬、鍵穴を受容体とします。カギ(薬)が鍵穴(受容体)に入ることで、扉(効果)が開きます。

 

 

なんとなくイメージがつかめたところで、内活性を別の例えで表すと、まさに恋愛です。

 

受容体を女性Aさん、薬を男性Bさん、ラブラブ度を効果(内活性)とします。

 

女性Aさんにとって、男性Bさんは性格、見た目などすべてにおいて完璧な人だったとしましょう。お互いに完璧なので、100%ラブラブになりました。

 

ここで別の男性Cさんと、女性Aさんのパターンを考えてみます。女性Aさんにとって、男性Cさんは見た目は完璧だけど、性格がダメダメです。この場合は50%ラブラブになりました。

 

最後に別の男性Dさんと、女性Aさんのパターンを考えてみます。女性Aさんにとって、男性Dさんは見た目も、性格もダメダメでした。全く合わないので、ラブラブ度は0%となってしまいました。

 

 

内活性

再び薬バージョンで内活性を考えてみましょう。

 

受容体と薬の相性が100%の時、内活性は「1」となります。受容体に薬が完全に作用するので、内活性1の薬は完全作動薬とも言われます。

 

受容体と薬の相性が0%<相性<100%の時は、受容体に薬が部分的に作用するので、部分作動薬とも言われます。

 

受容体と薬の相性が0%の時、内活性は「0」となります。受容体に薬が拮抗してしまっているので、内活性0の薬は競合的拮抗薬とも言われます。

 

 

まとめると、

 

  • 完全作動薬;内活性1
  • 部分作動薬;0<内活性<1
  • 競合的拮抗薬;内活性0

 

となります。

 

pD2、pA2、pD’2

薬と内活性の説明をしてきましたが、最後に作動薬と拮抗薬の効果に関する指標の説明をしていきます。以下の3つがあります。

 

  • pD2
  • pA2
  • pD’2

 

pD2

最大反応の50%反応する作動薬のモル濃度の負の対数と定義されています。

 

pHの「p」と同じように、負の対数を示すpと考えてもらえれば、残るはD2だけです。正しいかは別として、DoseのDと私は覚えてしまっています。2は謎です、どなたかご教授ください(笑)これだけでも、なんとなく用量の負の対数というのは覚えられると思います。

 

pA2

作動薬の用量-反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数と定義されいます。

 

これもpD2と同様に考えます。A2のAも正しいかわかりませんが、AntagonistのAと覚えてしまっています。この場合の2は2倍に高濃度側へ移動させるのにリンクできるので、そのように覚えてしまっています。適当感この上ない(笑)

 

pD’2

作動薬の最大反応を50%に抑制するのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数と定義されています。

 

pD’2が一番たちが悪いです。今までの考え方が通用しませんから。これは申し訳ないですが、pD2でもpA2でもない、余ったやつと覚えてます。私は基本アンチクソ暗記なので、どうしても無理ならゴロとかクソ暗記します(笑)

 

おそらくこれだけだと、イメージわかないと思うので、国試に似た例題を解いてまとめとします。

 

例題

アセチルコリンのみと薬物A、薬物Bを併用した時の腸管収縮の用量-反応曲線を示す。薬物Aの濃度は10のマイナス8乗M、薬物Bの濃度は10のマイナス7乗Mとする。薬物Aと薬物B自体に腸管収縮作用は無いとする。以下の問いに答えよ。

 

 

  1. アセチルコリンのpD2はおよそいくらくらいか?(どれくらいの間にあるか?)
  2. 薬物AのpA2はおよそいくらくらいか?
  3. 薬物BのpD’2はおよそいくらくらいか?

 

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アセチルコリンのpD2はおよそいくらくらいか?(どれくらいの間にあるか?)

pD2は、「最大反応の50%反応する作動薬のモル濃度の負の対数」でした。

 

グラフを見ると、50%のところのアセチルコリンの濃度は10のマイナス6乗と、10のマイナス7乗の間にあることがわかります。pD2はモル濃度の負の対数なので、6〜7の間にあると言えます。

 

薬物AのpA2はおよそいくらくらいか?

pA2は、「作動薬の用量-反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数」でした。

 

アセチルコリンのみの100%の先を見ると、10のマイナス5乗のところにあるのがわかります。薬物Aとアセチルコリンのグラフの100%の先を見ると、2×10のマイナス5乗のところにあります。2倍高濃度へ移動しており、この時の薬物Aの濃度は10のマイナス8なので、pA2は8と言えます。

 

薬物BのpD’2はおよそいくらくらいか?

pD’2は、「作動薬の最大反応を50%に抑制するのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数」でした。

 

アセチルコリンのみの100%の先を見ると、10のマイナス5乗のところにあるのがわかります。薬物Bとアセチルコリンのグラフを見ると、50%で頭打ちになっているのがわかります。薬物Bの濃度は10のマイナス7乗のため、pD’2は7と言えます。

 

まとめ

  • 完全作動薬は内活性が1、部分作動薬は内活性が0と1の間、競合的拮抗薬は内活性が0。
  • pD2は、最大反応の50%反応する作動薬のモル濃度の負の対数
  • pA2は、作動薬の用量-反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数
  • pD’2は、作動薬の最大反応を50%に抑制するのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数
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