抗がん剤、抗腫瘍ホルモン関連薬と乳がんと前立腺がん

前回の抗がん剤、抗腫瘍植物アルカロイドと微小管に続き、今回は抗腫瘍ホルモン関連薬をまとめていきます。抗腫瘍ホルモン関連薬は性ホルモンに関わるがん、例えば乳がんや前立腺がんなどに使われる抗がん剤です。

 

 

薬の前に性ホルモンについて簡単に確認します。

 

性ホルモン

視床下部から黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH；Luteinizing Hormone-Releasing Hormone)が出てきます。ちなみに性腺刺激ホルモン放出ホルモン(Gn-RH；Gonadotropin Releasing Hormone)とLH-RHは同じです。

 

 

この黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)が脳下垂体前葉にある、黄体形成ホルモン放出ホルモン受容体にくっつくと、黄体形成ホルモン(LH)が出てきます。ちなみにLHは男性に働く場合は、間質細胞刺激ホルモン(ICSH；Interstitial Cell stimulating Hormone)と呼ばれ、同じものです。黄体形成ホルモン(LH)の他にも、卵胞刺激ホルモン(FSH；Follicle Stimulating Hormone)も、脳下垂体前葉から放出されます。

 

最終的に、以下のものが出てきます。

 

• 卵胞刺激ホルモンが卵胞に作用し、卵胞ホルモン
• 黄体形成ホルモンが黄体に作用し、黄体ホルモン
• 間質細胞刺激ホルモンが間質細胞に作用し、男性ホルモン

 

 

抗腫瘍ホルモン関連薬

抗腫瘍ホルモン関連薬の代表的なものには以下のようなものがあります。

 

ノルバデックス(タモキシフェン)、フェアストン(トレミフェン)

 

• 抗エストロゲン薬

 

先ほどの卵胞ホルモンはエストロゲンと呼ばれ、主なものにエストラジオール、エストロン、エストリオールなどがあります。

 

エストロゲンが乳がん組織のエストロゲン受容体に作用すると、乳がんを進める原因になると考えられています。抗エストロゲン薬はエストロゲンと拮抗することで効果を示します。

 

 

アリミデックス(アナストロゾール)、フェマーラ(レトロゾール)、アロマシン(エキセメスタン)

 

• アロマターゼ阻害薬

 

男性ホルモンはアンドロゲンと呼ばれ、主なものにテストステロンがあります。

 

先ほどのエストロゲンは、アンドロゲンにアロマターゼと呼ばれる酵素が作用して作られます。アロマターゼ阻害薬はアロマターゼを阻害することで、エストロゲンの合成を阻害します。

 

 

なおこれらの薬は閉経後乳がんで使われます。

 

オダイン(フルタミド)、カソデックス(ビカルタミド)

 

• 抗アンドロゲン薬

 

アンドロゲンが前立腺がんのアンドロゲン受容体に作用すると、前立腺がんを進める原因になると考えられています。抗アンドロゲン薬はアンドロゲンと拮抗することで効果を示します。

 

プロセキソール(エチニルエストラジオール)

 

• テストステロンの分泌抑制

 

卵胞ホルモンであるエチニルエストラジオールを投与することで負のフィードバックがかかります。負のフィードバックがかかることで間質細胞からテストステロンの分泌を抑制します。

 

 

リュープリン(リュープロレリン)、ゴセレリン(ゾラデックス)

 

• LH-RH受容体の脱感作

 

単回投与では脳下垂体前葉のLH-RH受容体を刺激する作用を持ちますが、反復投与をして刺激を続けることで、受け皿であるLH-RH受容体を減らす作用があります。

 

 

イメージとしては、大食い大会の選手のような感じです。はじめは食事が出されれば食べますが、おなかいっぱいになると、食べるのを拒否してしまいます。このように刺激する薬を反復投与することで、受け皿を減らします。受け皿である受容体が減れば、それよりも下流のホルモンが出る可能性が低くなります。

 

まとめ

• 抗腫瘍ホルモン関連薬は乳がんや前立腺がんなどに使われる。