アドレナリン作動薬の間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすい

Sponsored Link

アドレナリン作動薬、間接型

前回の、アドレナリン作動薬、直接型では直接型のみまとめました。今回は間接型をまとめます。

 

 

間接型

節後線維にあるノルアドレナリンに働きかけて、放出を促すために間接型と呼ばれます。間接型はそもそもの作用から、医療用として出ているものが現時点では少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴です。

 

タキフィラキシーとは

間接型は交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出して、作用します。間接型の薬が短時間に何度も投与されたらどうなるでしょうか?

 

例えば腕立て伏せを想像してください。やったことがある人はわかると思いますが、何度も短時間でやっていくと、疲れてしまい出来なくなると思います。腕立て伏せと似たようなことが間接型も起こります。つまり投与が繰り返されると、ノルアドレナリンが枯渇してしまい、シナプスの伝達がうまくいかなくなってしまうのです。このように薬を短時間に投与して、神経がばててしまう現象をタキフィラキシーと言います。

 

 

さて、代表薬ですがゴロを使わずとも覚えられるでしょうが、一応載せておきます。

 

  • ふぇたみん、関節チラ見せ

 

 

  • ふぇたみん;アンフェタミン、メタンフェタミン
  • 関節;間接型
  • チラ見せ;チラミン

 

イメージづくりの物語を。あるアイドルグループ「ふぇたみん」がライブをしていました。ライブも順調に盛り上がり、次の曲はファンお待ちかねの新曲!!新曲のダンスで、関節をチラ見せする決めポーズをしたところファンは大興奮しましたとさ。

 

全然薬理と関係ないですが、私はwake me upが最近では大好きです。皆さんは好きな音楽やグループなどはありますか?

 

Sponsored Link

Sponsored Link


 

話がそれましたね(笑)では医薬品はほとんどありませんが、薬の成分名などを確認していきましょう。

 

(チラミン←成分名)

 

  • 交感神経節後線維シナプス小胞にあるノルアドレナリンをたたき出します。

 

よくチーズに含まれているというので有名な成分です。薬理を学ぶとチーズでなぜ血圧が上がりやすくなるのも納得です。医療用は現時点ではありません。

 

ヒロポン(メタンフェタミン)、(アンフェタミン←成分名)

 

交感神経節後線維シナプス小胞にあるノルアドレナリンをたたき出します。

 

ものすごい睡魔におそわれるナルコレプシーなどの治療薬として、ヒロポン(メタンフェタミン)が使われます。

 

まとめ

  • アドレナリン作動薬の間接型は、交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出す。
  • 間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴。
 このエントリーをはてなブックマークに追加 

Sponsored Link

Sponsored Link

アドレナリン作動薬、間接型 関連ページ

アゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)は作用によって異なる
薬は本来体で起こる生体反応を人工的に起こすことによって効果を示すものが多いです。薬は作用によってアゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)にわけることができます。
交感神経のまとめ、ノルアドレナリンの生合成と不活化
交感神経は、自律神経の一部です。交感神経は、基本的には節前線維がコリン作動性神経で、節後線維はアドレナリン作動性神経です。ノルアドレナリンは、チロシンを材料に作られ、MAOやCOMTによりノルアドレナリンは、不活化されます。
アドレナリン作動薬、直接型
アドレナリン作動薬は、直接型、間接型、混合型が存在します。直接型はα受容体やβ受容体に直接働きかけて、作用します。代表的な受容体とその効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつくので覚えてください。
アドレナリン作動薬、混合型
アドレナリン作動薬の混合型は、直接型と間接型両方の作用を併せ持っています。またリズミック(アメジニウム)はノルアドレナリンの再取り込みを阻害することによって昇圧作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン受容体遮断薬
抗アドレナリン薬はアドレナリン受容体遮断薬と、アドレナリン作動性神経遮断薬に分けることが出来ます。アドレナリン受容体遮断薬はα受容体やβ受容体を遮断することで作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン作動性神経遮断薬
アドレナリン作動薬神経遮断薬は、アドレナリン枯渇薬と中枢性交感神経抑制薬があります。アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要です。
副交感神経のまとめ、アセチルコリンの生合成と不活化
副交感神経は自律神経の一部であり、コリン作動性神経からなります。アセチルコリンは、アセチルCoAとコリンから生合成されます。またアセチルコリンはコリンエステラーゼにより酢酸とコリンに分解されます。
コリン作動薬、直接型
コリン作動薬は、作用によって直接型と間接型に分けることができます。直接型は、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M受容体)に直接働きかけて、様々な効果を示します。
コリン作動薬、間接型
コリン作動薬の間接型はコリンエステラーゼを阻害することによって作用します。間接型は作用によって、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬と、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬にわけられます。
抗コリン薬、臓器選択性と適応
抗コリン薬はムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します。抗コリン薬は臓器選択性を高めて改良されたものが現場では使われることが多いです。
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬は、自律神経節に作用します。自律神経は優位な方の効果が現れ、交感神経は血管と汗腺、副交感神経は血管と汗腺以外が優位です。
運動神経と神経筋接合部関連薬
運動神経はアセチルコリンを出し、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体(NM受容体)に結合し、筋収縮を起こします。神経筋接合部関連薬には、刺激薬と遮断薬が存在します。
中枢性筋弛緩薬、脊髄と反射
熱いものなどを触れたときに、反射が起こります。反射の中心は脊髄であり、単シナプス反射と多シナプス反射があります。中枢性筋弛緩薬はそれらを抑えることによって作用します。
局所麻酔薬、エステル型とアミド型
局所麻酔薬の作用機序はNa+チャネルを遮断することで作用します。局所麻酔薬は構造式の違いによって、エステル型とアミド型に分けることが出来ます。
全身麻酔薬、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬
全身麻酔薬は、中枢神経系に作用しますが、不規則的下行性麻痺を示し、最後に作用するのは延髄です。また全身麻酔薬には、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬と2つの種類があります。
オピオイド関連薬、痛みと副作用
オピオイド受容体には様々なものがあり、鎮痛にはμ受容体が特に重要となります。オピオイド関連薬の副作用には、便秘、悪心、傾眠などがあり、便秘は耐性を生じないため、副作用対策が必要である。
睡眠薬、作用時間の違い
睡眠薬のうち、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体を介して作用します。睡眠薬は、作用時間が違いますので、作用時間を覚えると現場で役に立ちます。
抗てんかん薬、発作での使い分け
てんかんには強直間代発作、欠神発作、部分発作などがあります。抗てんかん薬の作用機序は基本的に興奮性神経の抑制か、抑制性神経の増強です。作用機序だけでなく発作の使い分けを覚えるのが国試では重要です。
受容体総論
受容体は存在する場所によって、細胞膜受容体と細胞内受容体にわけられます。細胞膜受容体は、さらにイオンチャネル内蔵型受容体、Gタンパク質共役型受容体、チロシンキナーゼ関連型受容体にわけられる。
ED50、LD50とは?安全域から安全性を考える
薬を投与し、半分のものに効果が表れる用量をED50と言います。また半分のものが死んでしまう用量をLD50と言います。安全域はLD50/ED50で表され、値が高い方が安全性が高いと言えます。
協力作用と拮抗作用、競合的拮抗と非競合的拮抗
協力作用には相加作用と相乗作用があります。拮抗作用の中には競合的拮抗と非競合的拮抗があります。競合的拮抗の用量-反応曲線は、効果が100%のまま高濃度側(右側)へ水平移動し、非競合的拮抗は効果が100%より低下した頭打ちのグラフとなります。
pD2、pA2、pD'2とは?内活性はラブラブ度!!
内活性は薬と受容体の相性によって、3つに分けられます。作動薬と拮抗薬の効果に関する指標として、pD2、pA2、pD'2などがあります。pD2、pA2、pD'2とはなんなのかをまとめました。

 
HOME プロフィール お問い合わせ