アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性がある。

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抗アドレナリン薬、アドレナリン作動性神経遮断薬

前回の、抗アドレナリン薬、アドレナリン受容体遮断薬では受容体の方を確認しました。今回はアドレナリン作動性神経遮断薬です。

 

 

アドレナリン作動性神経遮断薬

交感神経節後線維に作用して、交感神経の機能を抑えます。アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationという現象が起こる可能性があります。アドレナリン作動性神経遮断薬によって、ノルアドレナリンの遊離が抑制されると、神経の方もどうにかして、神経伝達をしようとします。神経伝達を増やすにはどうするか。ノルアドレナリンの受けてである受容体を増やそうとするのです。このような現象をupregulartionと言います。

 

 

Upregulationが起こり、受容体が増えた状態で、アドレナリン作動薬を投与したらどうなるでしょうか?

 

くっつく受容体がたくさんあるため、かなりの効果が出る危険性があるため注意しなければなりません。

 

さて、アドレナリン作動薬神経遮断薬ですが、大きく2つにわけることができます。

 

  • ノルアドレナリン枯渇薬
  • 中枢性交感神経抑制薬

 

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ノルアドレナリン枯渇薬

名前の通り、ノルアドレナリンを枯渇させることで作用します。

 

アポプロン(レセルピン)

 

  • ノルアドレナリンを枯渇;降圧作用

 

 

ドパミンやノルアドレナリンの取り込みを阻害します。取り込めなくなったドパミンやノルアドレナリンはMAOによって代謝されるため、これらが枯渇していきます。

 

中枢性交感神経抑制薬

中枢などのアドレナリンα2受容体を刺激することで作用します。ゴロで覚えましょう。

 

  • グアムでアル中、刺激でメッチャ黒くなった。

 

 

  • グアム;グアナベンズ
  • アル中;α2
  • 刺激;刺激
  • メッチャ;メチルドパ
  • 黒く;クロニジン

 

イメージづくりの物語を。

 

バカンスでグアムに来ていました。あまりもの開放感に昼間からお酒をがぶがぶ飲んでしまい、アルコール中毒となってしまいました。

 

誰も助けてくれず、路上で寝ていたら、グアムの暑い日差しの刺激でとても日焼けしてしまったというお話です。

 

カタプレス(クロニジン)、ワイテンス(グアナベンズ)、アルドメット(メチルドパ)

 

  • 血管運動中枢のα2受容体を刺激;降圧作用
  • アドレナリン作動性神経のα2受容体を刺激;ノルアドレナリンの遊離抑制

 

 

血管運動中枢のα2受容体を刺激することで、末梢血管が拡張して降圧作用を示します。また、アドレナリン作動性神経にもα2受容体があり、これを刺激するとノルアドレナリンの遊離が抑えられます。

 

まとめ

  • アドレナリン作動薬神経遮断薬は、アドレナリン枯渇薬と中枢性交感神経抑制薬がある。
  • アドレナリン作動薬神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要。
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