アルツハイマー型認知症治療薬は、記憶に重要なアセチルコリンを増やす。

Sponsored Link

アルツハイマー型認知症治療薬、アセチルコリンは記憶に重要

日本人の高齢化は進み、それに伴って認知症の患者は増えています。家族に認知症の患者がいる家庭も珍しくはありません。今回は抗アルツハイマー病薬についてまとめていきます。

 

まず、「アルツハイマー」という言葉を聞くと、「認知症」と結びつく方が多いですが、認知症の中の1つがアルツハイマー型認知症なので、注意しなければなりません。アルツハイマー型認知症は、脳の広範囲が萎縮して、早期から記憶に重要な海馬が萎縮することが多いです。記銘力障害が特徴で、新しいことが覚えられません。その他にも、会話を取り繕ったり、質問時に家族に振り向いて確認したりすることもあります。

 

 

アルツハイマー型認知症治療薬のメカニズム

アセチルコリンは記憶に関わる神経伝達物質であり、アルツハイマー型認知症患者はアセチルコリンが減少していると言われています。記憶に重要なアセチルコリンは、アセチルコリンエステラーゼによって分解されています。

 

 

アセチルコリンが記憶に重要なのであれば、増やしてあげればいいわけです。アセチルコリンを増やすためには、先ほどの分解者であるアセチルコリンエステラーゼを阻害すれば、分解を防ぐことができます。

 

 

このアセチルコリンエステラーゼを阻害する作用がアルツハイマー型認知症治療薬の基本的なメカニズムとなります。

 

Sponsored Link

Sponsored Link


 

アルツハイマー型認知症治療薬

アリセプト(ドネペジル)レミニール(ガランタミン)リバスタッチ(リバスチグミン)

 

  • アセチルコリンエステラーゼの阻害

 

アセチルコリンエステラーゼを阻害することで、アセチルコリンの分解を防ぎます。細かい違いは各ページで。

 

メマリー(メマンチン)

 

  • NMDA受容体拮抗薬

 

NMDA受容体とは、N-methyl-D-aspartate受容体の略であり、グルタミン酸受容体のサブタイプの1つです。グルタミン酸がNMDA受容体につくと、Ca2+チャネルが解放され続けて、神経障害が起こると考えられています。

 

 

また学習や記憶には、適度な電気信号が必要で、シナプティックノイズと呼ばれる持続的な電気信号が起きている状態だと、うまく学習や記憶が形成されません。シナプティックノイズは、NMDA受容体を作動させると起こりやすくなります。

 

 

メマリー(メマンチン塩酸塩)は、非競合型NMDA受容体拮抗薬であり、グルタミン酸が持続的に上昇している状態では、Ca2+チャネルをブロックして、神経障害やシナプティックノイズを改善します。

 

 

学習や記憶には一過性に高濃度のグルタミン酸が出ることが重要です。この場合には、メマンチン塩酸塩はNMDA受容体から解離して、学習や記憶の邪魔をしないようにします。

 

 

 

アルツハイマー型認知症治療薬では、アセチルコリンエステラーゼを阻害してアセチルコリンを増やすことと、メマリー(メマンチン)がNMDA受容体拮抗作用を持つことをおさえましょう。

 

まとめ

  • アルツハイマー型認知症は記銘力障害が特徴的
  • アルツハイマー型認知症治療薬は、アセチルコリンエステラーゼを阻害するものが多い。
  • メマリー(メマンチン)がNMDA受容体拮抗作用を持つ
 このエントリーをはてなブックマークに追加 

Sponsored Link

Sponsored Link

アルツハイマー型認知症治療薬、アセチルコリンは記憶に重要 関連ページ

アゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)は作用によって異なる
薬は本来体で起こる生体反応を人工的に起こすことによって効果を示すものが多いです。薬は作用によってアゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)にわけることができます。
交感神経のまとめ、ノルアドレナリンの生合成と不活化
交感神経は、自律神経の一部です。交感神経は、基本的には節前線維がコリン作動性神経で、節後線維はアドレナリン作動性神経です。ノルアドレナリンは、チロシンを材料に作られ、MAOやCOMTによりノルアドレナリンは、不活化されます。
アドレナリン作動薬、直接型
アドレナリン作動薬は、直接型、間接型、混合型が存在します。直接型はα受容体やβ受容体に直接働きかけて、作用します。代表的な受容体とその効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつくので覚えてください。
アドレナリン作動薬、間接型
アドレナリン作動薬の間接型は交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出すことで作用します。間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴です。
アドレナリン作動薬、混合型
アドレナリン作動薬の混合型は、直接型と間接型両方の作用を併せ持っています。またリズミック(アメジニウム)はノルアドレナリンの再取り込みを阻害することによって昇圧作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン受容体遮断薬
抗アドレナリン薬はアドレナリン受容体遮断薬と、アドレナリン作動性神経遮断薬に分けることが出来ます。アドレナリン受容体遮断薬はα受容体やβ受容体を遮断することで作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン作動性神経遮断薬
アドレナリン作動薬神経遮断薬は、アドレナリン枯渇薬と中枢性交感神経抑制薬があります。アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要です。
副交感神経のまとめ、アセチルコリンの生合成と不活化
副交感神経は自律神経の一部であり、コリン作動性神経からなります。アセチルコリンは、アセチルCoAとコリンから生合成されます。またアセチルコリンはコリンエステラーゼにより酢酸とコリンに分解されます。
コリン作動薬、直接型
コリン作動薬は、作用によって直接型と間接型に分けることができます。直接型は、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M受容体)に直接働きかけて、様々な効果を示します。
コリン作動薬、間接型
コリン作動薬の間接型はコリンエステラーゼを阻害することによって作用します。間接型は作用によって、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬と、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬にわけられます。
抗コリン薬、臓器選択性と適応
抗コリン薬はムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します。抗コリン薬は臓器選択性を高めて改良されたものが現場では使われることが多いです。
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬は、自律神経節に作用します。自律神経は優位な方の効果が現れ、交感神経は血管と汗腺、副交感神経は血管と汗腺以外が優位です。
運動神経と神経筋接合部関連薬
運動神経はアセチルコリンを出し、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体(NM受容体)に結合し、筋収縮を起こします。神経筋接合部関連薬には、刺激薬と遮断薬が存在します。
中枢性筋弛緩薬、脊髄と反射
熱いものなどを触れたときに、反射が起こります。反射の中心は脊髄であり、単シナプス反射と多シナプス反射があります。中枢性筋弛緩薬はそれらを抑えることによって作用します。
局所麻酔薬、エステル型とアミド型
局所麻酔薬の作用機序はNa+チャネルを遮断することで作用します。局所麻酔薬は構造式の違いによって、エステル型とアミド型に分けることが出来ます。
全身麻酔薬、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬
全身麻酔薬は、中枢神経系に作用しますが、不規則的下行性麻痺を示し、最後に作用するのは延髄です。また全身麻酔薬には、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬と2つの種類があります。
オピオイド関連薬、痛みと副作用
オピオイド受容体には様々なものがあり、鎮痛にはμ受容体が特に重要となります。オピオイド関連薬の副作用には、便秘、悪心、傾眠などがあり、便秘は耐性を生じないため、副作用対策が必要である。
睡眠薬、作用時間の違い
睡眠薬のうち、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体を介して作用します。睡眠薬は、作用時間が違いますので、作用時間を覚えると現場で役に立ちます。
抗てんかん薬、発作での使い分け
てんかんには強直間代発作、欠神発作、部分発作などがあります。抗てんかん薬の作用機序は基本的に興奮性神経の抑制か、抑制性神経の増強です。作用機序だけでなく発作の使い分けを覚えるのが国試では重要です。
抗パーキンソン病薬、ドパミン増やして、コリンは減らせ。
抗パーキンソン病治療薬では、ドパミンを増やして、コリンを減らすことが重要です。しかしドパミンは血液脳関門を通過することができないので、レボドパに変装することが必要です。
受容体総論
受容体は存在する場所によって、細胞膜受容体と細胞内受容体にわけられます。細胞膜受容体は、さらにイオンチャネル内蔵型受容体、Gタンパク質共役型受容体、チロシンキナーゼ関連型受容体にわけられる。
ED50、LD50とは?安全域から安全性を考える
薬を投与し、半分のものに効果が表れる用量をED50と言います。また半分のものが死んでしまう用量をLD50と言います。安全域はLD50/ED50で表され、値が高い方が安全性が高いと言えます。
協力作用と拮抗作用、競合的拮抗と非競合的拮抗
協力作用には相加作用と相乗作用があります。拮抗作用の中には競合的拮抗と非競合的拮抗があります。競合的拮抗の用量-反応曲線は、効果が100%のまま高濃度側(右側)へ水平移動し、非競合的拮抗は効果が100%より低下した頭打ちのグラフとなります。
pD2、pA2、pD'2とは?内活性はラブラブ度!!
内活性は薬と受容体の相性によって、3つに分けられます。作動薬と拮抗薬の効果に関する指標として、pD2、pA2、pD'2などがあります。pD2、pA2、pD'2とはなんなのかをまとめました。

 
HOME プロフィール お問い合わせ