副交感神経と、アセチルコリンの生合成と不活化のまとめ

Sponsored Link

副交感神経のまとめ、アセチルコリンの生合成と不活化

副交感神経の薬の前に、今回は副交感神経について確認していきましょう。

 

まず副交感神経ですが、末梢神経系の一部ということができます。末梢神経とは、脳や脊髄から出て全身に分布している神経のことで、連絡のやり取りをしあっています。

 

 

末梢神経系は、その働きによって、体性神経自律神経に分けることができます。体性神経は主に運動や感覚に関わります。自律神経はそれ以外の循環や代謝、排泄などに主に関わります。

 

体性神経はさらに細かく、運動神経と知覚神経に分けることができ、自律神経は交感神経副交感神経にわけることができます。

 

 

ここではとりあえず、副交感神経のおおまかな立ち位置を理解して頂ければ問題ないです。

 

Sponsored Link

Sponsored Link


 

副交感神経

先ほど、副交感神経は末梢神経系の一部であり、末梢神経は脳や脊髄から出ているという話をしました。副交感神経は、中脳、橋、延髄、仙髄から出ています。交感神経は胸髄と腰髄だったので、消去法で覚えられると思います。

 

さて、副交感神経ですが、基本的に箱根駅伝のように途中でバトンタッチしながら目的の臓器に情報を伝えます。脳や脊髄などの中枢側に近いものを節前線維、目的の臓器などに近いものを節後線維と呼びます。

 

また、駅伝では、たすきをつないでいくと思いますが、渡すたすきがアセチルコリン(Acetylcholine;Ach)の場合はコリン作動性神経と呼びます。

 

副交感神経は基本的に、節前線維が長いコリン作動性神経、節後線維が短いコリン作動性神経となります。節前線維からアセチルコリンが出て、節後線維にあるニコチン性アセチルコリン受容体が受け取ります。情報を受け取った節後線維はコリン作動性神経なので、アセチルコリンを出します。出てきたアセチルコリンは目的の臓器にある受容体にくっつき、効果が現れます。くっつく受容体には、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M受容体)があります。

 

 

アセチルコリンの血圧反転

上記の図をみてもらえれば、わかると思いますが、アセチルコリンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体にもニコチン性アセチルコリン受容体にもくっつきます。つまり、ムスカリン性としての作用とニコチン性としての作用を持ち合わせます。

 

ムスカリン性アセチルコリン受容体への作用の詳細は、次回のコリン作動薬、直接型で述べますが、血管のM受容体に作用して拡張させるので血圧は下がります。

 

それに対して、ニコチン性アセチルコリン受容体への作用は交感神経の話を思い出してください。交感神経にもニコチン性アセチルコリン受容体はありました。

 

 

ここを刺激することで、節後線維からノルアドレナリンが出て、α1受容体などに作用して血圧は上昇しました。(副腎髄質からアドレナリンも出ます。)

 

これを見ると、ムスカリン性では血圧が下がり、ニコチン性では血圧が上がるという謎の現象が起こります。

 

実はアセチルコリンはムスカリン性の作用が強く、ニコチン性の作用は弱いので、ムスカリン性の作用が優先されます。そのため、通常用量ではムスカリン性の作用が現れます。

 

しかし、ここで抗コリン薬(抗ムスカリン薬)を先に投与した後に、アセチルコリンをニコチン性作用が現れるくらい大量投与するという実験を行ったらどうなるでしょうか?

 

ムスカリン性の作用は、抗コリン薬によって抑えられてしまうので、効果は出ません

 

 

逆にニコチン性の作用は、抗コリン薬の影響を受けないので、先ほどの流れで血圧上昇作用が見られます。

 

このように、抗コリン薬を投与したあと、アセチルコリンを大量投与して血圧が上がることを、アセチルコリンの血圧反転と言います。

 

 

アセチルコリンの生合成

アセチルコリンはコリン作動性神経内で作られます。アセチルコリンという名前の通り、材料は、アセチルCoAコリンになります。アセチルCoAとコリンが、コリンアセチルトランスフェラーゼと呼ばれる酵素によって、アセチルコリンが作られます。

 

 

アセチルコリンの不活化

アセチルコリンはコリンエステラーゼ(Cholinesterase;ChE)と呼ばれる酵素によって、酢酸コリンに分解されます。アセチルCoAとコリンではないので注意してください。分解によって出てきたコリンは、コリントランスポーターと呼ばれるリサイクル会社みたいなものを通して、節後線維に取り込まれ再利用されます。

 

 

まとめ

  • 副交感神経は自律神経の一部。
  • 副交感神経は、コリン作動性神経からなる。
  • アセチルコリンは、アセチルCoAとコリンより作られる。
  • アセチルコリンは、コリンエステラーゼにより酢酸とコリンに分解される。
 このエントリーをはてなブックマークに追加 

Sponsored Link

Sponsored Link

副交感神経のまとめ、アセチルコリンの生合成と不活化 関連ページ

アゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)は作用によって異なる
薬は本来体で起こる生体反応を人工的に起こすことによって効果を示すものが多いです。薬は作用によってアゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)にわけることができます。
交感神経のまとめ、ノルアドレナリンの生合成と不活化
交感神経は、自律神経の一部です。交感神経は、基本的には節前線維がコリン作動性神経で、節後線維はアドレナリン作動性神経です。ノルアドレナリンは、チロシンを材料に作られ、MAOやCOMTによりノルアドレナリンは、不活化されます。
アドレナリン作動薬、直接型
アドレナリン作動薬は、直接型、間接型、混合型が存在します。直接型はα受容体やβ受容体に直接働きかけて、作用します。代表的な受容体とその効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつくので覚えてください。
アドレナリン作動薬、間接型
アドレナリン作動薬の間接型は交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出すことで作用します。間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴です。
アドレナリン作動薬、混合型
アドレナリン作動薬の混合型は、直接型と間接型両方の作用を併せ持っています。またリズミック(アメジニウム)はノルアドレナリンの再取り込みを阻害することによって昇圧作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン受容体遮断薬
抗アドレナリン薬はアドレナリン受容体遮断薬と、アドレナリン作動性神経遮断薬に分けることが出来ます。アドレナリン受容体遮断薬はα受容体やβ受容体を遮断することで作用を示します。
抗アドレナリン薬、アドレナリン作動性神経遮断薬
アドレナリン作動薬神経遮断薬は、アドレナリン枯渇薬と中枢性交感神経抑制薬があります。アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要です。
コリン作動薬、直接型
コリン作動薬は、作用によって直接型と間接型に分けることができます。直接型は、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M受容体)に直接働きかけて、様々な効果を示します。
コリン作動薬、間接型
コリン作動薬の間接型はコリンエステラーゼを阻害することによって作用します。間接型は作用によって、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬と、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬にわけられます。
抗コリン薬、臓器選択性と適応
抗コリン薬はムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します。抗コリン薬は臓器選択性を高めて改良されたものが現場では使われることが多いです。
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬
ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬は、自律神経節に作用します。自律神経は優位な方の効果が現れ、交感神経は血管と汗腺、副交感神経は血管と汗腺以外が優位です。
運動神経と神経筋接合部関連薬
運動神経はアセチルコリンを出し、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体(NM受容体)に結合し、筋収縮を起こします。神経筋接合部関連薬には、刺激薬と遮断薬が存在します。
中枢性筋弛緩薬、脊髄と反射
熱いものなどを触れたときに、反射が起こります。反射の中心は脊髄であり、単シナプス反射と多シナプス反射があります。中枢性筋弛緩薬はそれらを抑えることによって作用します。
局所麻酔薬、エステル型とアミド型
局所麻酔薬の作用機序はNa+チャネルを遮断することで作用します。局所麻酔薬は構造式の違いによって、エステル型とアミド型に分けることが出来ます。
全身麻酔薬、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬
全身麻酔薬は、中枢神経系に作用しますが、不規則的下行性麻痺を示し、最後に作用するのは延髄です。また全身麻酔薬には、吸入麻酔薬と静脈麻酔薬と2つの種類があります。
オピオイド関連薬、痛みと副作用
オピオイド受容体には様々なものがあり、鎮痛にはμ受容体が特に重要となります。オピオイド関連薬の副作用には、便秘、悪心、傾眠などがあり、便秘は耐性を生じないため、副作用対策が必要である。
睡眠薬、作用時間の違い
睡眠薬のうち、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体を介して作用します。睡眠薬は、作用時間が違いますので、作用時間を覚えると現場で役に立ちます。
抗てんかん薬、発作での使い分け
てんかんには強直間代発作、欠神発作、部分発作などがあります。抗てんかん薬の作用機序は基本的に興奮性神経の抑制か、抑制性神経の増強です。作用機序だけでなく発作の使い分けを覚えるのが国試では重要です。
受容体総論
受容体は存在する場所によって、細胞膜受容体と細胞内受容体にわけられます。細胞膜受容体は、さらにイオンチャネル内蔵型受容体、Gタンパク質共役型受容体、チロシンキナーゼ関連型受容体にわけられる。
ED50、LD50とは?安全域から安全性を考える
薬を投与し、半分のものに効果が表れる用量をED50と言います。また半分のものが死んでしまう用量をLD50と言います。安全域はLD50/ED50で表され、値が高い方が安全性が高いと言えます。
協力作用と拮抗作用、競合的拮抗と非競合的拮抗
協力作用には相加作用と相乗作用があります。拮抗作用の中には競合的拮抗と非競合的拮抗があります。競合的拮抗の用量-反応曲線は、効果が100%のまま高濃度側(右側)へ水平移動し、非競合的拮抗は効果が100%より低下した頭打ちのグラフとなります。
pD2、pA2、pD'2とは?内活性はラブラブ度!!
内活性は薬と受容体の相性によって、3つに分けられます。作動薬と拮抗薬の効果に関する指標として、pD2、pA2、pD'2などがあります。pD2、pA2、pD'2とはなんなのかをまとめました。

 
HOME プロフィール お問い合わせ