グリミクロン(グリクラジド)、アマリール(グリメピリド)との比較とSU薬のまとめ

由来

• Glucosuria 糖尿(又は Gliclazide グリクラジド)と、microangiopathy 細小血管症より

 

細小血管症とは、細い血管が傷つけられることであり、これで糖尿病の合併症である糖尿病神経障害、糖尿病網膜症、糖尿病腎症などが起こる。

 

特徴

• 本剤の血糖降下作用は主にインスリン分泌作用に基づくが、ブドウ糖負荷時のインスリン分泌速度は特に初期相にのみ影響を与えるため、非糖尿病者のインスリン分泌パターンに近い。

 

 

グリミクロン(グリクラジド)などのSU薬はインスリン分泌を促進するのが主な作用だが、その作用は血糖に依存しないのも特徴と言える。つまり血糖値が高くても低くても血糖を下げる作用があるため、単独での低血糖リスクは高い薬となる。さらにSU薬の低血糖は深夜から早朝にかけて低くなることがあり、患者が夜間自覚していないケースもあるため注意が必要である。

 

SU薬のHbA1c低下作用は強いのも特徴であるが、インスリン分泌が主な作用であるため、脂肪細胞への糖の取り込みが増えるなどして体重増加を起こしてしまうことがある。

 

用法用量

• 通常成人では1日40mgより開始し、1日1〜2回（朝又は朝夕）食前又は食後に経口投与。維持量は通常1日40〜120mgであるが、160mgを超えないものとする

 

重大な副作用

• 低血糖、無顆粒球症、肝機能障害、黄疸

 

SU薬のシックデイルールでは食事量に合わせて調節する(絶対中止の薬ではない)

 

経験したこと

グリミクロン(グリクラジド)に関連して、SU薬についてまとめておく。

 

SU薬は古い薬であり現在はあまり使われない。メトホルミン、DPP-4阻害薬、SGLT2阻害薬でコントロールが不十分だったり、これらの薬が使いにくい時にSU薬が選ばれる。

 

SU薬自体が現在あまり使われていないが、SU薬の中で使われるとするならアマリール(グリメピリド)かグリミクロン(グリクラジド)が一般的。

 

アマリール(グリメピリド)はトラゼンタ(リナグリプチン)と心血管安全性は同等と言われている。一方で、グリミクロン(グリクラジド)はアマリール(グリメピリド)より低血糖リスクが低いと言われていて、その代謝物は活性が弱いと言われている。

 

SU薬は肝代謝を受けて、活性代謝物は腎排泄となる。そのため、腎機能低下症例でSU薬は使用しない方がよい。

 

まとめ

• グリミクロン(グリクラジド)などのSU薬は、血糖値に依存しないでインスリン分泌を促進するため他の糖尿病薬と比べて低血糖リスクが高い。
• グリミクロン(グリクラジド)はアマリール(グリメピリド)より低血糖リスクが低いと言われている