フォシーガ(ダパグリフロジン)、SGLT2阻害薬のまとめ

由来

• 患者のため、患者家族のため、医師のためをあらわすFORと、inhibit glucose absorption（糖の吸収を阻害する）の頭文字IGAより

 

この由来だと、フォーイガになりそう(笑)

 

特徴

• 世界で初めて発売されたSGLT2阻害剤で、2型糖尿病治療薬として110ヵ国以上で承認されている
• プラセボと比較して、心血管死又は心不全イベントの発現率の有意な低下を示した。
• 慢性腎臓病の患者を対象とした国際共同第�V相試験において、プラセボと比較して、主要複合エンドポイント（eGFRの50％以上の持続的な低下、末期腎不全への進展、腎臓死、又は心血管死）のイベント発現率の有意な低下を示した。

 

SGLTは、sodium glucose cotransporterの略で、ナトリウム・グルコース共役輸送体と訳される。尿が作られ、排泄される過程において、不要なものは排泄され、糖などの必要なものは捨てられないように再吸収されている。その糖の再吸収に関わるのが、近位尿細管にあるSGLTである。

 

 

SGLTにはいくつか種類があり、そのうちの1つがSGLT2である。近位尿細管における糖の再吸収のうち、約90%がSGLT2が関わっていると考えられていて、ここを抑えることで、糖の再吸収が抑えられる。

 

フォシーガ(ダパグリフロジン)は、SGLT2を阻害することで、糖の再吸収を抑えて、尿中に糖を排泄させる。

 

 

この作用機序よりフォシーガ(ダパグリフロジン)をはじめ、SGLT2阻害薬のHbA1cの低下作用は普通であり、単独での低血糖リスクはインスリン分泌を促進する薬ではないため低めである。またこの作用機序より、フォシーガ(ダパグリフロジン)などのSGLT2阻害薬は体重を減少させる

 

また慢性心不全、慢性腎臓病にも適応があるため、腎機能障害、心不全既往、心血管疾患などを合併する糖尿病では第一選択となってくる。

 

 

用法用量

2型糖尿病

• 成人には5mgを1日1回経口投与。効果不十分な場合には、10mg1日1回に増量することができる。

 

1型糖尿病

• インスリン製剤との併用において、成人には5mgを1日1回経口投与。効果不十分な場合には、10mg1日1回に増量することができる。

 

慢性心不全、慢性腎臓病

• 成人には10mgを1日1回経口投与する。

 

重大な副作用

• 低血糖、腎盂腎炎、外陰部及び会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）、敗血症、脱水、ケトアシドーシスなど

 

低血糖の他にも作用機序の関係から以下のものを薬剤師として注意したい。

 

• 皮膚症状(痒み、薬疹、発疹、紅斑など)；2週間以内に起こることが多い。脱水に伴う症状であれば保湿剤で改善することもある。
• 尿路感染、性器感染症(腎盂腎炎、膀胱炎、外陰部膣カンジダなど)；トイレを我慢しない、陰部を清潔に保つなどの指導が必要
• 頻尿、脱水；飲み始めて2週間以内に尿量が増えることが多く、脱水を起こさないようにこの期間はいつもより多めに水分摂取するように指導。2週間以降は水分摂取させすぎるとそれが原因で頻尿となってしまう場合があるため注意。
• ケトアシドーシス(吐き気、腹痛、口渇、倦怠感、頻呼吸など)；シックデイでは中止

 

経験したこと

フォシーガ(ダパグリフロジン)についてまとめておく。

 

フォシーガ(ダパグリフロジン)などのSGLT2阻害薬が来た時薬剤師として、慢性心不全、慢性腎臓病の可能性(糖尿病ではない可能性)、肝消失、尿路感染、脱水などをキーワードに覚えておきたい。

 

なお、eGFRが30以下だと血糖低下作用は期待できないが腎保護を期待して使っている場合であれば使う意味はある

 

まとめ

• フォシーガ(ダパグリフロジン)などのSGLT2阻害薬は腎機能障害、心不全既往、心血管疾患などを合併する糖尿病では第一選択となってくる。
• SGLT2阻害薬は肝消失
• SGLT2阻害薬は尿路感染や脱水などの指導が重要