製剤、日本薬局方の錠剤のまとめ

前回の製剤、日本薬局方の顆粒剤のまとめでは、顆粒剤について確認しました。今回は錠剤について確認します。

 

 

錠剤は最も基本的な剤形の1つで誰もが1度は飲んだことのある剤形でしょう。錠剤は日本薬局方では、経口投与する一定の形状の固形の製剤と定義されています。錠剤の派生系としては、口腔内崩壊錠、チュアブル錠、発泡錠、分散錠、溶解錠などがあります。

 

錠剤の製法

錠剤も有効成分に添加物を加えて作っていきます。錠剤の作り方の代表例に、直打法、セミ直打法、湿式顆粒圧縮法、乾式顆粒圧縮法などがあります。

 

直打法

直打法は主薬と添加物を混合したものを成形します。イメージとしては直接+直接です。

 

 

セミ直打法

セミ直打法は添加物を湿式造粒法で作った後、有効成分と混合して作ります。イメージとしては直接+間接です。

 

 

湿式顆粒圧縮法

湿式顆粒圧縮法は、湿式造粒法で作った顆粒を圧縮して作ります。

 

 

乾式顆粒圧縮法

乾式顆粒圧縮法は、乾式造粒法で作った顆粒に滑沢剤を加えて圧縮成形します。

 

 

錠剤の試験

製剤均一性試験法に適合します。そして溶出性試験法又は崩壊試験法に適合します。

 

製剤均一性試験法

製剤均一性試験法とは、個々の製剤の間での有効成分含有量の均一性を調べるための試験法を言います。簡単に言うと、薬の有効成分がちゃんと入っているよねと調べる試験です。

 

製剤均一性試験法には、含量均一性試験と質量偏差試験の2つの方法があります。

 

• 含量均一性試験；個々の製剤中の有効成分の含量を直接測定
• 質量偏差試験；個々の製剤の質量を精密に量り含量を推定

 

どちらの試験方法も試料を30個とり、初めに10個試験します。そこで問題が無ければ適合としますが、問題があるようなら残りの20個を再試験して再度判定します。

 

 

溶出性試験法

溶出性試験法は、経口製剤からの主成分の溶出を試験する方法です。こちらも簡単に言うと、薬がちゃんと水に溶けるよねと調べる試験です。

 

溶出性試験法には、回転バスケット法、パドル法、フロースルーセル法などがあります。たまに製薬会社のCMとかで、試験管の中にパドルがクルクル回っていて、薬を溶かす映像を見るかと思いますが、あれがパドル法です。ああいう感じで溶出性を見ていきます。

 

溶出性試験を覚えるゴロとして、

 

• カッパフロに溶出

 

 

• カッ；回転バスケット法
• パ；パドル法
• フロ；フロースルーセル法
• 溶出；溶出性試験法

 

イメージ作りの物語を。家に伝説のカッパが現れました。カッパを捕まえようとしたら、風呂の中に逃げ込みました。そのままなぜかカッパが溶けていなくなってしまったという話です。カッパと言えば、はなかっ〇ですよね。はなかっ〇はどこかのゆるキャラだと思っていましたが、子供が産まれてアニメのキャラというのを知りました(笑)

 

崩壊試験法

崩壊試験法は試験液中に定められた条件で規定時間内に崩壊するかどうかを確認する試験です。試験液には、組成が胃液に似た崩壊試験第1液、腸液に似た崩壊試験第2液などがあります。

 

 

ちなみに先ほどの溶出試験と何が違うかというと、次のイメージです。錠剤が崩れて顆粒剤となります。顆粒剤はさらに崩壊して散剤となります。崩壊した散剤は水に溶けるという流れです。散剤が崩壊試験法に適応されないのは、すでに崩壊しているからです。

 

容器

密閉容器を使います。

 

 

錠剤の長所と短所

• 長所；数えやすい。臭いや苦みをマスキングしやすい。鑑査しやすい。
• 短所；嚥下困難な患者だと内服が難しいことがある。

 

錠剤は数えやすく鑑査しやすいのが長所と言えます。

 

まとめ

• 錠剤は経口投与する一定の形状の固形の製剤
• 錠剤の試験法は、製剤均一性試験法、溶出性試験法又は崩壊試験法などがある