S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質、エリスロポエチンとドーピング

Sponsored Link

S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質、エリスロポエチンとドーピング

前回のS0.無承認物質、S1.蛋白同化薬。スピロペント(クレンブテロール)に要注意では、禁止表国際基準(The List)のうち、S0とS1を確認しました。今回は、S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質を見ていきます。

 

 

S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質

S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質は大きく以下のようにわけられます。

 

  • エリスロポエチンおよび赤血球造血に影響を与える物質
  • ペプチドホルモンおよびそれらの放出因子

 

エリスロポエチンおよび赤血球造血に影響を与える物質

赤血球が増えれば、理論的には酸素の運搬能力が上昇します。つまり持久力が上昇するため、これらに関わる薬は禁止物質となりえます。赤血球ができるまでには、おおまかに以下のような過程を経て作られます。

 

 

この図からもわかるように、エリスロポエチンは赤血球の分化を促進します。ネスプ(ダルベポエチンアルファ)、ミルセラ(エポエチンベータベゴル)をはじめとするエリスロポエチン受容体作動薬は、受容体に結合してこの反応を起こすため禁止物質となります。

 

その他にもエリスロポエチンは体でも作られる物質であり、エリスロポエチンの遺伝子発現は体が調節しています。このエリスロポエチンの遺伝子発現に関わるものには、HIF(低酸素誘導因子)やGATAがあります。

 

HIFはエリスロポエチンの遺伝子発現を亢進します。しかし、PHDという酵素により通常大気中ではHIFは分解されます。ところが、貧血や低酸素環境下ではPHDの活性が低下します。つまり貧血や低酸素環境下ではHIFの分解が抑えられ、エリスロポエチンの遺伝子発現を亢進させます。

 

 

HIFに対してGATAはエリスロポエチンの遺伝子発現を抑制する因子です。通常大気中ではGATAもエリスロポエチンの遺伝子発現抑制に関わります。

 

前置きが長くなりましたが、エリスロポエチンの遺伝子発現を増やすには以下の方法などが考えられます。

 

  • PHDの阻害
  • HIFの活性化
  • GATAの阻害

 

よって、HIF活性化薬、GATA阻害薬なども禁止物質となりえます。

 

ペプチドホルモンおよびそれらの放出因子

性ホルモンはおおまかに以下のような形で出てきます。

 

視床下部から黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH;Luteinizing Hormone-Releasing Hormone)が出てきます。ちなみに性腺刺激ホルモン放出ホルモン(Gn-RH;Gonadotropin Releasing Hormone)とLH-RHは同じです。

 

 

この黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)が脳下垂体前葉にある、黄体形成ホルモン放出ホルモン受容体にくっつくと、黄体形成ホルモン(LH)が出てきます。ちなみにLHは男性に働く場合は、間質細胞刺激ホルモン(ICSH;Interstitial Cell stimulating Hormone)と呼ばれ、同じものです。黄体形成ホルモン(LH)の他にも、卵胞刺激ホルモン(FSH;Follicle Stimulating Hormone)も、脳下垂体前葉から放出されます。

 

最終的に、以下のものが出てきます。

 

  • 卵胞刺激ホルモンが卵胞に作用し、卵胞ホルモン
  • 黄体形成ホルモンが黄体に作用し、黄体ホルモン
  • 間質細胞刺激ホルモンが間質細胞に作用し、男性ホルモン

 

この図からもわかるように、リュープリン(リュープロレリン)などをはじめとする薬は男性ホルモンの分泌などを促進する作用があるため禁止物質となりえます。ただし、男性のみで禁止となっています。

 

 

Sponsored Link

Sponsored Link


 

性腺ホルモン以外にも、副腎皮質ホルモンに関わる薬も禁止物質となりえます。副腎皮質ホルモンも確認してみると

 

副腎は外側の副腎皮質、内側の副腎髄質という構造をとっていて、副腎皮質はさらに3つの層からなっていて、外側から、球状層、束状層、網状層と呼ばれます。

 

 

  • 球状層;アンギオテンシンUにより鉱質コルチコイドが分泌される
  • 束状層;副腎皮質刺激ホルモン(ACTH;adrenocorticotropic hormone)により糖質コルチコイドが分泌される
  • 網状層;副腎皮質刺激ホルモン(ACTH;adrenocorticotropic hormone)により副腎アンドロゲンが分泌される

 

よって副腎皮質を刺激するような薬は、禁止物質となる糖質コルチコイドなどの分泌を促進するため禁止物質となりえます。

 

まとめ

  • S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質には、エリスロポエチンおよび赤血球造血に影響を与える物質、ペプチドホルモンおよびそれらの放出因子などがある。

Sponsored Link

S2.ペプチドホルモン、成長因子、関連物質および模倣物質、エリスロポエチンとドーピング 関連ページ

スポーツファーマシストとは?取得方法のまとめ
スポーツファーマシストとはアンチドーピングに関する研修を修めた薬剤師に与えられる資格認定制度です。スポーツファーマシストの取得方法などについてまとめています。
スポーツファーマシストが関わる規則、Codeとは?
スポーツファーマシストが関わる規則には様々なものがあります。WADAが作ったアンチドーピング活動における世界統一規則をWorld Anti-Doping Code(世界アンチドーピング規程)と呼び、Codeと略します。
禁止表国際基準(The List)総論
Codeに基づき、作られたのが禁止表国際基準(The List)です。禁止表国際基準(The List)は禁止物質などの一覧表であるため、ルールを知っておくことが大事です。
S0.無承認物質、S1.蛋白同化薬。スピロペント(クレンブテロール)に要注意
S0.無承認物質は、S1〜S9のどれにも対応せず、治療目的の使用が承認されていない薬物。S1.蛋白同化薬のうち、スピロペント(クレンブテロール)もこのカテゴリーに入るので、要注意。
S3.ベータ2作用薬、ドーピングにならないβ2吸入薬がある。
セレベント(サルメテロール)、サルタノール(サルブタモール)、オーキシス(ホルモテロール)のβ2吸入薬については、禁止表の範囲内の使用ならドーピングとならない。ヒゲナミンを含むサプリメントや漢方薬に注意が必要
S4.ホルモン調製薬および代謝調整薬、男性ホルモンと禁止物質
S4.ホルモン調製薬および代謝調整薬では、男性ホルモンの分泌促進にバランスを傾ける薬は禁止物質となっています。代表例にはアロマターゼ阻害薬、SERM、インスリンなどがあります。
S5.利尿薬および隠蔽薬、緑内障治療薬の炭酸脱水素酵素阻害薬に注意
S5.利尿薬および隠蔽薬のうち、利尿薬は禁止物質を体内から早く排出させるため禁止です。しかし、緑内障治療薬の炭酸脱水素酵素阻害薬のエイゾプト(ブリンゾラミド)、トルソプト(ドルゾラミド)は外されています。
S6.興奮薬(a.特定物質でない興奮薬、b.特定物質である興奮薬)、市販の風邪薬のうっかりドーピングに気をつけよう
S6.興奮薬(a.特定物質でない興奮薬、b.特定物質である興奮薬)の作用機序には、直接作用型、間接作用型、混合作用型があります。市販の風邪薬(OTC)などにも禁止物質が含まれていることがあるため注意が必要です。

 
HOME プロフィール お問い合わせ