HCVの複製を阻害することで効果がある。

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エレルサ(エレバスビル)、グラジナ(グラゾプレビル)。C型肝炎の治療は選べる時代へ

由来

 

  • Elbasvir(エレバスビル)からE、Release(解放)からRELをとった。
  • Grazoprevir(グラゾプレビル)からGRAZ、Synergy(シナジー)からYNをとった。

 

エレルサ(エレバスブル)とグラジナ(ブラゾプレビル)のシナジー効果によって、C型肝炎から解放されるのを意図しているようだが、覚えるのは難しい。

 

特徴

 

  • エレルサ(エレバスビル)はHCV NS5A阻害薬である。
  • グラジナ(グラゾプレビル)はHCV NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬である。
  • エレルサ(エレバスビル)とグラジナ(グラゾプレビル)との併用で、ジェノタイプ1型のC型慢性肝炎患者、C型代償性肝硬変患者に優れたSVR12率(投与終了後12週時点のHCV RNA持続陰性化率)を示した。
  • エレルサ(エレバスビル)とグラジナ(グラゾプレビル)との併用で、患者背景に関わらず優れたSVR12を示した。
  • エレルサ(エレバスビル)とグラジナ(グラゾプレビル)との併用で、重度腎機能障害合併C型肝炎患者(透析患者含む)のSVR12は99.1%だった。

 

ウイルスの増殖機構として、

 

  1. 細胞表面にウイルスが吸着する。
  2. 細胞内へ取り込まれ、侵入する。
  3. ウイルスのRNAを放出する(脱殻)
  4. ウイルスが複製される。
  5. ウイルスが放出される。

 

 

NS5AはHCV複製に不可欠なウイルスのリン蛋白質である。エレルサ(エレバスビル)はNS5Aを阻害する。

 

NS3/4AはHCV複製に不可欠なセリンプロテアーゼである。グラジナ(グラゾプレビル)はNS3/4Aを阻害する。

 

先ほどのCの複製に関わるのが、NS5AやNS3/4A。エレルサ(エレバスビル)やグラジナ(グラゾプレビル)はそれを阻害することによって、ウイルスの複製を妨げる。

 

用法用量

  • エレルサ(エレバスビル)を50mg1日1回、グラジナ(グラゾプレビル)を100mg1日1回。2剤を併用して12週間

 

どちらか片方という使い方はしない。

 

重大な副作用

  • 肝機能障害

 

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経験したことなど

エレルサ(エレバスビル)、グラジナ(グラゾプレビル)の勉強会をした。

 

最近CMでも宣伝され、多くのC型肝炎の治療薬が出てきている。そんな中登場した薬だ。

 

現在日本ではC型肝炎のキャリア患者が150万〜200万人くらいいるそうだ。30歳以上の100人に1〜3人の割合だそう。C型肝炎は主に血液を介して感染する。過去に輸血で問題になった話も有名である。

 

C型肝炎が未治療のまま進行すると10〜30年後に肝硬変、肝がんに移行する。よってC型肝炎を治療することは、肝がんの予防にもなる。

 

この薬のすごいところは、重症腎機能障害のある患者における治癒率である。なんと99.1%という驚異の数字である。これは今までに出てきていた薬を上回っているデータではないだろうか。

 

 

また同効薬であるヴィキラックスと比べると、併用禁忌の薬が少ない。まだ出回ってなく、併用薬のデータがないこともあるのだろう。

 

いいことだらけであるが、気になるのは薬価である。2016年11月の時点で、エレルサ(エレバスビル)は2690050円、グラジナが960730円である。やはりぶっ飛ぶくらいお値段が高い。

 

これだけC型肝炎の薬が増えると、SGLT2などと同じような現象が起こってくる。他の薬といかに差別化をはかるかだ。C型肝炎治療薬も選べる時代となる日はもうそこまできている。

 

まとめ

  • 試験データでは、重症腎機能障害患者でも治癒率99.1%

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